Ossibutinina; acido benzenacetico D, a-cicloesil-a-idrossi-, 4-(dietilammino) -2-butin-1-il estere; CAS5633-20-5

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Oxybutynin;id AC benzenacetico, a-cicloesil-a-idrossi-,4-(dietilammino)-2-butin-1-il estere;CAS5633-20-5
Oxybutynin; Benzeneacetic Aci D, a-Cyclohexyl-a-Hydroxy-, 4- (diethylaMino) -2-Butyn-1-Yl Ester; CAS5633-20-5
Proprietà chimiche dell'ossibutinina
Punto di ebollizione   494.4±45.0 °C (previsto)
densità   1.097±0.06 g/cm3 (previsto)
temp. di stoccaggio   Atmosfera inerte, temperatura ambiente
pka 8.04(a 25ºC)
Riferimento database CAS 5633-20-5(riferimento database CAS)
 
Informazioni sulla sicurezza
Dati sulle sostanze pericolose 5633-20-5(dati sulle sostanze pericolose)
Utilizzo e sintesi di ossibutinina
Medicinale per il trattamento dell'incontinenza urinaria L'incontinenza urinaria si verifica a qualsiasi età. Secondo le statistiche, circa il 5-15% degli anziani ha livelli diversi di incontinenza urinaria. Negli Stati Uniti, ci sono 12 milioni di persone con incontinenza urinaria, e 1 su 10 persone anziane soffre di incontinenza urinaria. Per il gruppo di oltre 60 anni ole, le pazienti di sesso femminile sono il doppio di quelle di sesso maschile. Il costo di non ricovero in ospedale è di 1 miliardo ~2 miliardo di dollari un anno.il mercato per l'incontinenza urinaria è di grande potenziale. Con l'invecchiamento della nostra popolazione e il miglioramento della qualità della vita delle persone, la ricerca e lo sviluppo di farmaci per il trattamento dell'incontinenza urinaria è diventato un problema urgente.l'incontinenza urinaria è principalmente trattata con farmaci anticolinergici o in combinazione con anticolina / rilassante muscolo, Che inibisce il recettore dell'acetilcolina e inibisce la contrazione della vescica.alcuni farmaci possono ancora svolgere un ruolo significativo nel rilassamento diretto della muscolatura liscia. L'ossibutinina è la prima scelta come farmaco di terza generazione per il trattamento dell'incontinenza urinaria. È stata sintetizzata per la prima volta dagli Stati Uniti nel 1973 ed elencata nel 1975. Ha gradualmente sostituito la prima generazione di farmaci per il trattamento dell'incontinenza urinaria rappresentata dall'atropina, scopolamina e bromuro di imbromo e la seconda generazione di farmaci per il trattamento dell'incontinenza urinaria rappresentata dal flavoxato. È ampiamente utilizzato in 29 paesi europei. Il suo peso molecolare è 393.9. È facile da dissolvere in acqua ed acido, insolubile in alcali, E' una miscela racemo con atomi di carbonio chirali. È una specie di anticolinergici e anti-muscolo liscio spasmodici farmaci.ha un forte effetto selettivo sul muscolo liscio del tratto urinario e riproduttivo.la somministrazione orale assorbe bene con piccoli effetti tossici e collaterali.
È il farmaco più comunemente usato per il trattamento della minzione, la frequenza delle urine e l'incontinenza urinaria. Ha un effetto anticolinergico lieve e un forte effetto spastico muscolare liscio. Una bassa concentrazione (10-7M) ha un effetto anticolinergico, che è di circa 1/5 di atropina. Quando in alta concentrazione (10-5M), può rilassare direttamente il muscolo liscio, e ha una forte azione selettiva sul muscolo liscio del tratto urinario e del tratto genitale. Il suo effetto di rilassamento muscolare liscio è diverso da quello della papaverina o flavoxato mediante inibizione della fosfodieste. Invece, funziona bloccando il flusso interno di Ca2+ e l'effetto è di circa 4~10 volte di atropina. L'ossibutinina inibisce le contrazioni vescicali e le contrazioni spontanee della vescica causate dalla stimolazione elettrica dell'estremità periferica del nervo pelvico nei gatti. La sua efficacia è 0.5 volte superiore a quella dell'atropina. La dose di ossibutinina aumenta in modo dipendente il volume della vescica, la pressione di riempimento e la soglia di pressione per la minzione, può alleviare i sintomi causati dall'instabilità del detrusore e dall'iperreflessismo nel detrusore. Ha anche un effetto simile sulla vescica umana.la somministrazione orale può aumentare il volume della vescica in pazienti con neuroni neurogenici della vescica e del dysmotor.può anche ridurre la frequenza di minzione, urgenza e minzione di incontinenza urinaria.questo prodotto ha anche anestesia locale e effetto analgesico.at 0.02%, Anestetizza la cornea di coniglio, che è circa 2 volte più efficace come lidocaina. L'effetto analgesico è indipendente dagli effetti anticolinergici senza resistenza e sintomi di astinenza, per alleviare i sintomi di dolore del paziente. È utile per il trattamento clinico.
Tartrato di tolterodina Il tartrato di tolterodina è una nuova generazione di antagonista del recettore muscarinico (recettore M) a rilascio lento, ha un'alta affinità e specificità per il recettore M. ha un effetto inibitorio competitivo sul recettore M, che può efficacemente inibire la contrazione del detrusore. È stato ampiamente utilizzato nella pratica clinica ed è adatto per il trattamento di minzione frequente, urgenza o urgenza di sintomi di incontinenza urinaria. Dopo somministrazione orale, viene metabolizzato in 5-idrossimetil derivati attraverso il fegato. La sua azione anticolinergica è simile a quella del corpo progenitore. I due inibiscono in modo competitivo il legame dell'acetilcolina al suo recettore. Inibisce la contrazione involontaria della vescica. L'effetto o l'affinità per altri recettori e potenziali bersagli cellulari, come i canali del calcio, è debole. Questo prodotto può essere assorbito rapidamente dopo somministrazione orale, E il suo tasso di assorbimento è superiore al 77%. La Cmax e l'AUC della somministrazione orale di 1~4 mg sono linearmente correlate alla dose. Non è necessario aggiustare la dose per la differenza di cibo, età e sesso. Circa 2.5 ore dopo la somministrazione orale di 2 mg, Raggiungerà la concentrazione massima nel sangue.Cmax è 2.5 2.5μg•L-1 e AUC è 11.8μg•h•L-1. La concentrazione nel sangue del metabolita attivo 5-idrossimetil (DD01) è molto simile a quella di questo prodotto, la Cmax è 2.2μg•L-1 e l'AUC è 12.1μg•h•L-1. La velocità di legame alle proteine plasmatiche è più elevata e il tipo libero è solo (3.70 + 0.13)%.
La velocità di legame di DD01 e delle proteine plasmatiche non è elevata, e il tipo libero è (36 + 4)%.
Il rapporto tra la concentrazione di questo prodotto e il suo metabolita DD01 nel sangue e nel plasma è rispettivamente di 0.6 e 0.8.il volume di distribuzione di questo prodotto dopo l'iniezione endovenosa di 1,28 mg sarà (113 + 26.7) L. questo prodotto ha un ampio primo effetto nel fegato, E la via metabolica principale coinvolge l'ossidazione del CYP2D6, che forma il DD01 attivo. Ulteriore metabolismo è il metabolita dell'acido 5-carbossilico e dell'acido N- dealchil 5-carbossilico, i 2 metaboliti recuperati nelle urine rappresentano rispettivamente il (51 + 14)% e il (29 + 6)%. L'emivita di eliminazione di questo prodotto (t 1/ 2) è di 2~3 ore, E T 1 / 2 di DD01 è 3~4 H. per quanto riguarda la somministrazione orale di tolterodina marcata con 14C da parte dei volontari sani, il tasso di escrezione di urina e feci è rispettivamente del 77% e del 17%. Il tasso di escrezione della tolterodina originale non raggiungerà l'1% del dosaggio.5%~14% sarà recuperato con DD01 attivo.la maggior parte dei principi attivi irradiati sono escreti entro 24 ore dalla somministrazione.
Originatore Ditropan, Marion , US ,1975
Usi L'ossibutinina (ditropan) è un farmaco anticolinergico usato per alleviare le difficoltà urinarie e vescicali, compresa la minzione frequente e l'incapacità di controllare la minzione (incontinenza da urgenza), diminuendo gli spasmi muscolari della vescica.l'ossibutinina ne contiene uno
Processo di produzione Una miscela di 394.2 grammi di metil fenilcicloesilglicolato e 293.1 grammi di 4-dietilammino-2-butinil acetato è stata disciolta con riscaldamento in 2.6 litri di n-eptano. La soluzione è stata riscaldata sotto agitazione ad una temperatura compresa tra 60° e 70°C e sono stati aggiunti 8.0 grammi di metossido di sodio. La temperatura della miscela è stata quindi aumentata fino a quando il solvente ha cominciato a distillare. La distillazione è stata proseguita ad una velocità graduale e aliquote del distillato sono state successivamente raccolte ed analizzate per la presenza di metil aceta te mediante misurazione dell'indice di rifrazione. La reazione è stata completata quando l'acetat e di metile non è più distillato, e l'indice di rifrazione osservato è stato quello dell'eptano puro (nD26 = 1.3855). Circa 3? sono state richieste ore per completare la reazione.  
La miscela di reazione è stata poi lasciata raffreddare a temperatura ambiente, lavata con acqua ed estratta con quattro porzioni da 165 ml di acido cloridrico 2 N. d. Gli estratti acquosi sono stati combinati e agitati a temperatura ambiente per permettere la cristallizzazione del sale cloridrato del prodotto desiderato. La cristallizzazione è stata completata raffreddando l'impasto in un bagno di ghiaccio, e il prodotto è stato raccolto per filtrazione, pressato a secco, e ricristallizzato da 750 ml di acqua. Resa di materiale cristallino puro, 323 grammi.
Marchio Oxytrol (Watson).
Funzione terapeutica Spasmolitico
Descrizione generale Oxybutynin, 4-dietilamminbut- 2-inil2-cicloesil-2-idrossi-2-fenil-etanoato, (Oxytrol) wasone dei primi agenti specificamente sviluppati per sfruttare gli effectsche gli agenti bloccanti colinergici hanno sulla vescica. Bloccando in modo biconcorrenziale i recettori muscarinici, ha effetti directspasmolitici sulla muscolatura liscia della vescica. Questa riduzione del tono muscolare liscio consente di conservare volumi maggiori di urina nella vescica, con conseguente minore incontinenza urinaria, urgenza e frequenza. L'ossibutinina agisce come antagonista competitivo sui sottotipi di recettori M1, M2 e M3.
Farmaci e trattamenti veterinari L'ossibutinina può essere utile per la terapia aggiuntiva del detrusore iperreflessici
Oxybutynin; Benzeneacetic Aci D, a-Cyclohexyl-a-Hydroxy-, 4- (diethylaMino) -2-Butyn-1-Yl Ester; CAS5633-20-5 Oxybutynin; Benzeneacetic Aci D, a-Cyclohexyl-a-Hydroxy-, 4- (diethylaMino) -2-Butyn-1-Yl Ester; CAS5633-20-5 Oxybutynin; Benzeneacetic Aci D, a-Cyclohexyl-a-Hydroxy-, 4- (diethylaMino) -2-Butyn-1-Yl Ester; CAS5633-20-5
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
L'azienda aderisce al principio aziendale "non produciamo farmaci, ma aiutiamo le aziende farmaceutiche a fare buoni farmaci".

Siamo in grado di fornire ai clienti servizi di elaborazione, ricerca e sviluppo personalizzati;
Possiamo sviluppare prodotti farmaceutici e chimici di alto livello con elevate difficoltà tecniche, barriere elevate e processi produttivi unici;
Possiamo fornire 100 grammi grado, chilogrammi e cento chilogrammi di materia prima prodotti farmaceutici intermedi e altri prodotti.
Possiamo eseguire una reazione da -100°C a 300°C.

La forza della R&S è il nucleo della competitività dell'azienda. Yunbangpharm ha mantenuto una buona collaborazione con molte università e istituti di ricerca locali, che possono rapidamente trasformare i risultati della R&S in produzione industriale.

Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando i nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione Win-Win e gli sviluppatori comuni

 

Organico Intermedio

GOUV.NE, 2023