Description | Structurellement Tianeptine sodium est un roman, la sérotonine antidépresseur spécifique. Il est utile dans le traitement des troubles névrotiques et réactive des dépressions, ainsi que les états dépressifs accompagné par l'anxiété. |
Les propriétés chimiques | Poudre blanc à jaunâtre |
Auteur | Sci. Union et Cie (France) |
Utilise | Tianeptine Sel de sodium est un tricyclique avec psychostimulant, anti-ulcère et anti-émétique propriétés. Antidépresseur. |
Utilise | Tricyclique avec psychostimulant, anti-ulcère et anti-émétique propriétés. Antidépresseur. L'hydrate de Tianeptine sel de sodium a été utilisé comme un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine enhancer (SSRE) Contrôle positif au cours de la sérotonine transporteur (SERT) Assay dans des lignées de cellules de rein embryonnaire 293. |
Utilise | Tianeptine (DCI) (Tatinol Coaxil Stablon,,) est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine enhancer (SSRE) médicament utilisé pour traiter les épisodes dépressifs majeurs (légère, modérée ou grave). Contrairement aux antidépresseurs tricycliques, tianeptine classiques améliore le recaptage de |
Processus de fabrication | Une solution de 27,6 g (0,16 mol) de l'éthyl fraîchement distillée 7-aminoheptanoate dans 40 ml de nitrométhane a été ajouté à la fois et avec agitation mécanique à une suspension de 26,2 g (0,08 mol) de 5,8-dichloro-10-Dioxo-11- methyldibenzo[c,f]thiazepine(1,2) dans 120 ml de nitrométhane. L'ensemble a été chauffée à 55 °C pendant 30 minutes, le solvant a ensuite été évaporé in vacuo et les résidus a été repris dans l'eau. L'ester de pétrole brut a été extraite avec l'éther. Après l'évaporation de l'éther de pétrole brut de 36 g ont été obtenus, ester et 30 g (0,065 mol) il y a de ont été traités sous reflux avec une solution de 2,8 g (0,07 mol) de l'hydroxyde de sodium dans 35 ml d'éthanol et 25 ml d'eau. Après une heure de reflux, l'alcool a été évaporé in vacuo. Le résidu a été prise jusqu'à 150 ml d'eau. Le mélange a été deux fois extrait avec 75 ml de chloroforme et de la phase aqueuse est évaporé in vacuo. Le sel de sodium a ensuite été dissous dans 150 ml de chloroforme, la solution a été séché au cours de sulfate de sodium et le produit a précipité avec l'éther anhydre. Le sel a été filtré, lavé avec de l'éther et séchés à 50 °C. 13 g de sodium 7-[8-chloro-10-Dioxo-11-methyldibenzo[c,f]thiazepin-(1,2)-aminoheptanoate,la fusion avec la décomposition à environ 180°C, ont été obtenus. |
Fonction thérapeutique | Antidépresseur |
Description générale | Tianeptine est un récepteur opioïde μ-(MOR) ainsi qu'un δ-opioïdes agoniste du récepteur (DOR). |
L'activité biologique | Facilitateur sélective de 5-HT uptake in vitro et in vivo . N'a aucune affinité pour une large gamme de récepteurs, y compris 5-HT et de la dopamine (IC 50 > 10 μ m) et n'a aucun effet sur la noradrénaline ou de l'absorption de la dopamine. Antidépresseur, analgésique et neuroprotecteurs après administration systémique in vivo . |
Biochem/physiol Actions | Tianeptine est un antidépresseur tricyclique qui améliore l'absorption de la sérotonine. Ce médicament peut affecter la neuroprotection, l'excitabilité neuronale, de la mémoire et l'anxiété. Cependant, tianeptine n'est pas lié à des effets psychomoteur, cognitif, cardiovasculaire, le sommeil et de poids corporel d'effets. Le médicament a une faible tendance à l'abus et a un profil pharmacocinétique positive. |