Description | Le Tamsulosin hydrochloride est la forme de chlorhydrate de tamsulosine (nom commercial : Alna ® / Flomax ®). Il est une sorte de médicament utilisé pour le traitement symptomatique de l'hyperplasie prostatique bénigne (HBP), stimuler l'adoption de pierres aux reins. Il peut également être utilisé pour le traitement de la rétention urinaire aiguë. C'est un genre d'antagoniste sélectif de l'alpha-1A et alpha-1B-adrenoceptros situé dans la prostate, capsule prostatique, l'urètre prostatique et de la vessie col. Le blocage de ces récepteurs par le biais de la tamsulosine causes de la relaxation des muscles lisses dans le cou de la vessie et de la prostate. |
Description | La tamsulosine est un puissant antagoniste des récepteurs adrénergiques α1-(α1-ARs; Ki = 0.229 nM dans une reliure radioligand assay). Il est 3,800 fois sélectif pour l'α1-ARs au cours de l'α2-ARs (Ki = 871 nM). La tamsulosine antagonise la contraction induite par la norépinéphrine de l'aorte de lapin isolé (pA2 = 10.11) mais n'a aucun effet sur la contraction stimulée par l'histamine, la sérotonine (élément n° 14332), l'angiotensine II (point no 17150), ou de la prostaglandine F2α (élément n° 16010). In vivo, de la tamsulosine renverse l'effet presseur de la phényléphrine (point nos 18619 17205 |) de rats décérébrés. Il réduit de façon réversible de la fécondité chez les rats mâles lorsque administré à une dose de 0,15 mg/kg. La tamsulosine (1-100 μg/kg) a également réduit la pression de la prostate dans une manière dose-dépendante avec un minimum d effets hypotenseurs chez des chiens anesthésiés. Des formulations contenant la tamsulosine ont été utilisés pour le traitement de l'hyperplasie prostatique bénigne. |
Les propriétés chimiques | Blanc à Off-White solide |
Auteur | Contiflo OD,Ranbaxy Laboratories,l'Inde |
Utilise | Spécifiques antagoniste des récepteurs adrénergiques-a1. Utilisé dans le traitement de l'hypertrophie prostatique bénigne |
Utilise | Spécifiques antagoniste des récepteurs adrénergiques α1. Utilisé dans le traitement de l'hypertrophie prostatique bénigne. |
Utilise | Antinéoplasique, agent alkylant |
Utilise | (R)-TAMSULOSIN est un antagoniste des récepteurs adrénergiques α1. Il est utilisé dans le traitement de l'hypertrophie prostatique bénigne. |
Utilise | Un antagoniste des récepteurs adrénergiques α1- |
Processus de fabrication | Dans 1,000 ml d'acétonitrile a été suspendu de 17 g de 5-{2-[2-(2- ethoxyphenoxy)éthylamino]-1-hydroxy-2-méthyléthyl}-2- methoxybenzenesulfonamide chlorhydrate et tout en remuant la suspension, 9 g de chlorure de thionyle a été ajouté goutte à goutte à la suspension à température ambiante, en vertu de laquelle le produit en premier dissous et a ensuite commencé à se cristalliser progressivement. Après avoir agité le mélange pendant deux jours, les cristaux formés ont été récupérés par filtration, lavés avec du chloroforme et séché pour fournir 15 g de 5-{1-chloro-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)éthylamino]-2-méthyléthyl}-2- methoxybenzenesulfonamide forme de chlorhydrate. Point de fusion : 197°-200°C. Dans le méthanol a été dissous le 5-{1-chloro-2-[2-(2- ethoxyphenoxy)éthylamino]éthyl}-2-methoxybenzenesulfonamide chlorhydrate et après l'adjonction de 10 % de carbone de palladium, déchloration flux a été effectuée en vertu de l'hydrogène à température normale et la pression. Le palladium a été filtrée de carbone à l'écart et le filtrat a été concentré sous pression réduite et de fournir à la 2-méthoxy-5-{2-[2-(2- ethoxyphenoxy)éthylamino]éthyl}benzenesulfonamide hydrochloride, qui a été recristallisés à partir de 120 ml d'un mélange de méthanol et éthanol (1:4 ratio en volume) pour fournir les cristaux incolores de celle-ci. Le point de fusion de la 5-{2-[2-(2-ethoxyphenoxy)éthylamino]-2-méthyléthyl}-2- de chlorhydrate de methoxybenzenesulfonamide : 254°-256°C. |
Fonction thérapeutique | Effet antihypertenseur |
Description générale | Le Tamsulosin hydrochloride est un subtypeselective a1a et A1D'antagoniste des récepteurs adrénergiques, qui existe sous deux formes énantiomérique, dont la R-isomère est le composant actives pharmaceutiquement. Il est utilisé pour réduire l'obstruction urinaire et il participe également à soulager les symptômes associés à l'hyperplasie prostatique bénigne symptomatique. |
Feux de détresse | Modérément toxiques par ingestion. |
L'activité biologique | Sélectif des récepteurs adrénergiques α 1A -antagoniste (pK je les valeurs sont 9.97, 9.64 et 8.86 pour l'α 1A 1B , α et α 1D sous-types respectivement). Diminue la pression urétrale de repos avec effet négligeable sur la pression artérielle moyenne in vivo . |
Biochem/physiol Actions | La tamsulosine est un α1A/1D-antagoniste des récepteurs adrénergiques utilisé comme un traitement de l'hypertrophie prostatique bénigne (HBP). Son activité comme un ? Blocker affecte également l'iris, et a conduit à des complications au cours de la cataracte, une condition appelée "FLOPPY IRIS " syndrome. |