Linagliptin; CAS 668270-12-0

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Linagliptin;CAS 668270-12-0

Linagliptin; CAS 668270-12-0
Linagliptin Proprietà chimiche
Punto di fusione   202 ºC
Punto di ebollizione   661.2±65.0 °C (previsto)
densità   1.39
pka 10.01±0.20 (previsto)
 
Informazioni sulla sicurezza
Codice HS   29335990
Dati sulle sostanze pericolose 668270-12-0(dati sulle sostanze pericolose)
 
Informazioni MSDS
 
 
Uso e sintesi di Linagliptin
Usi Linagliptin (TrajentaR, TrajentaTM, TrazentaTM, TrayentaTM) è un inibitore orale, altamente selettivo della dipeptidil peptidasi-4 ed è il primo agente della sua classe ad essere eliminato prevalentemente per via non renale. Linagliptin è indicato per l'uso una volta al giorno per il trattamento di adulti con diabete mellito di tipo 2.
Trattamento del diabete di tipo 2 Linagliptin agisce per abbassare i livelli di glucosio nel sangue inibendo l'enzima DPP-4, prevenendo così la degradazione degli ormoni incretinici (peptide-1 simile al glucagone [GLP-1] e peptide linotropico insu dipendente dal glucosio) e attenuando le escursioni del glucosio postprandiale. Indirizzando selettivamente la DPP-4, linagliptin può potenzialmente causare un controllo più fisiologicamente basato delle escursioni di glucosio postprandiale glucosio-dipendenti e del glucosio ematico a digiuno, entrambi mediati dagli effetti del glucosio sulla secrezione di INS ulin e glucagone. Un vantaggio di linagliptin è che poiché il rilascio stimolato da incretina di insu lin è glucosio-dipendente, linagliptin è associato ad una bassa incidenza di ipoglicemia. Inoltre, gli inibitori della DPP-4 hanno un basso potenziale di interazioni farmaco-farmaco (ad eccezione di saxagliptin, che è metabolizzato dal citocromo P450 [CYP] 3A4/5), sono generalmente ben tollerati e hanno effetti minimi o neutrali sul peso corporeo.  
Farmacocinetica Linagliptin mostra una modesta biodisponibilità orale e viene rapidamente assorbita. La concentrazione plasmatica massima allo steady state viene raggiunta in media 1.5 ore dopo la somministrazione di linagliptin 5 mg, una volta al giorno. L'emivita di Linagliptin è di 131 ore. Non sono stati osservati effetti alimentari rilevanti sul profilo di assorbimento di linagliptin. A differenza di altri inibitori della DPP-4, l'escrezione di linagliptin non viene eseguita dai reni, ma piuttosto attraverso il sistema enteroepatico.
Descrizione Linagliptin (nomi commerciali Tradjenta e Trajetna) è un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) che è stato approvato dalla FDA statunitense nel maggio 2011 per il trattamento del diabete di tipo 2 insieme alla dieta e all'esercizio fisico. Linagliptin (BI-1356) è stato descritto come un potente inibitore altamente selettivo, a bassa velocità e a lunga durata d'azione della DPP-4. Linagliptin è nato dagli sforzi di ottimizzazione degli inibitori della DPP-4 a base di xantina con il lead iniziale identificato da una campagna HTS. Dopo aver ottimizzato l'attività del conduttore micromolare iniziale, due problemi che dovevano essere affrontati erano l'attività per hERG e il recettore muscarinico M1. L'introduzione di un gruppo butinilico alla posizione N7 dell'anello xantina ha dato un'affinità M1 molto ridotta senza attività misurabile di hERG. Linagliptin inibisce la DPP-4 con una IC50 =1 Nm ed è altamente selettiva (>10,000 volte) nei confronti di DPP-8 e DPP-9. Linagliptin non mostra interazioni con CYP fino a 50 mm. La sintesi descritta di linagliptin inizia con 8-bromoxantina, che viene alchilata in posizione N-7 per introdurre il gruppo butinilico, seguita da alchilazione del gruppo N-1 per introdurre il gruppo metil-chinazolina. Lo spostamento del bromuro con (R)-Boc-3-ammino-piperidina seguito da deprotezione dà linagliptin. Quando somministrato a topi db/db per via orale, linagliptin ha ridotto in modo dipendente dalla dose l'escursione del glucosio da 0.1 mg/kg (inibizione del 15%) a 1 mg/kg (inibizione del 66%).
Originatore Boehringer Ingelheim (Stati Uniti)
Usi Un nuovo inibitore potente e selettivo della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) con potenziale impiego nel trattamento del diabete di tipo 2.
Usi inibitore della dipeptidipeptidasi, antidiabetico
Usi Inibitore CD26 altamente potente
Usi Linagliptin marcato, destinato all'uso come standard interno per la quantificazione di Linagliptin mediante spettrometria di massa GC o LC.
Definizione CHEBI: Una xantina che è 7H-xantina portante (4-metilchinazolin-2-il)metile, metile, but-2-in-1-Ile e sostituenti 3-amminopiperidin-1-Ile rispettivamente nelle posizioni 1, 3, 7 e 8 (l'enantiomero R). Utilizzato per il trattamento del diabete di tipo I.
Marchio Tradjenta
Sintesi chimica La sintesi di linagliptin è iniziata da 8-bromo-3-metilxantina disponibile in commercio (171). Alchilazioni sequenziali del derivato di guanina 171 a N-7 con butin-2-il bromuro in presenza di N,N-diisoprop iletilammina e N-1 con 2-(clorometil)-4-metilchinazolina (173) in presenza di carbonato di potassio, hanno prodotto N1,N7-dialchilato xantina 174 con resa del 85%. Questo materiale è stato ulteriormente condensato con (R)-3-Bocaminopiperidina (175) in presenza di carbonato di potassio per dare amminopurina dione 176 con una resa del 88%. Infine, l'ammina primaria di 176 è stata liberata con acido trifluo roacetico in cloruro di metil ene per produrre linagliptin (XV) con una resa del 91%.
 
Linagliptin; CAS 668270-12-0 Linagliptin; CAS 668270-12-0 Linagliptin; CAS 668270-12-0 Linagliptin; CAS 668270-12-0
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
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La forza della R&S è il nucleo della competitività dell'azienda. Yunbangpharm ha mantenuto una buona collaborazione con molte università e istituti di ricerca locali, che possono rapidamente trasformare i risultati della R&S in produzione industriale.

Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando i nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione e lo sviluppo comune Win-WIN.

 

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