Clevudina CAS 163252-36-6 di grado farmaceutico per Anti Virus
Nome del prodotto: Clevudina
Sinonimi: 1-[(2S,3R,4S,5S)-3-fluoro-4-idrossi-5-(idrossimetil)tetraidrofurano-2-il]-5-metil-pirimidina-2,4-dione;1-(2'-METOSSISILARINIL2'-METOSSILAURINA 2,4-2'-5-METOSSILAURINOSIL2-5'-METOSSILAROSSI-5-METOSSILOSILA2'-METOSSINA-5-5-METOSSILOSILOSILOSILOSILOSILA2'-5'-5-METOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSIL2'-5-5-5'-METOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSILOSIL
CAS: 163252-36-6
MF: C10H13FN2O5
MW: 260.22
EINECS: 200-001-2
Categorie di prodotti: Inibitori;API;Basi e reagenti correlati;prodotti intermedi e prodotti chimici fini;nucleotidi;prodotti farmaceutici
File MOL: 163252-36-6.mol
La Clevudina è un analogo fluorurato del b-L-nucleoside lanciato per il trattamento orale dell'infezione cronica da HBV. E' il quinto nucleoside o analogo nucleotidico da commercializzare per questa indicazione. I precedenti farmaci di questa classe includono lamivudina, adefovir, entecavir e telbivudina. Nella linea cellulare di epatoma umano esprimente HBV 2.2.15, la clevudina inibisce la sintesi del DNA HBV con una EC50 di 0.1 μm e non mostra citotossicità fino a 200 μm. Viene fosforilato da chinasi cellulari al derivato trifosfato attivo, che successivamente inibisce la HBV DNA polimerasi e la replicazione dell'HBV. 466 Shridhar Hegde e Michelle Schmidt Clevudina-5′-trifosfato ha un'emivita intracellulare di 16.5 h. È interessante notare che si tratta di un inibitore non competitivo della polimerasi virale, e inibisce la replicazione dell'HBV senza essere incorporato nel DNA. Il profilo farmacocinetico della clevudina è risultato lineare con un'emivita plasmatica di circa 60 ore La Clevudina non è risultata rilevabile nel plasma dopo 4 settimane dalla cessazione della somministrazione. Gli eventi avversi più comuni riportati con il trattamento con clevudina includono infezione, astenia, dispepsia, dolore addominale, cefalea, e diarrea.
Clevudina CAS 163252-36-6
di
proprietà chimiche
Punto di fusione 184-185°
Alfa D25 -111.77° (c = 0.23 in metano olo)
Densità 1.55±0.1 g/cm3 (prevista)
Temperatura di stoccaggio sotto gas inerte (azoto o Arg ON) a 2-8°C.
Solubilità DMSO (leggermente), metano olo (leggermente)
Forma solido
pka 9.55±0.10 (previsto)
Colore Bianco
Riferimento database CAS 163252-36-6
Funzione e applicazione di
Clevudina CAS 163252-36-6
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