خصائص كيميائية
|
أبيض ثابت
|
يستخدم
|
شواد الأدرينالية وتوسع القصبات بيتا٢ طويل المفعول لعلاج الربو ومرض الرئة الانسدادي المزمن.
|
التعريف
|
ChEBI: ملح مالح يتم الحصول عليه من تفاعل إنداك أتريول مع مكافئ واحد من حمض المالويك. يستخدم لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن.
|
الاستخدام السريري
|
إن شركة INDA caterol هي شواد من الأدرينالية (b-adroteptor agonist) معتمد حاليًا في أوروبا كشركة Onbrez، ويتم تسويقها بواسطة شركة Novartis. ولا بد من أخذ هذا الأمر مرة واحدة في اليوم، على عكس المنافسين الفورمو تيرول وسال ميتيرول. وتستخدم هذه العقاقير لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) والربو. تتم إدارة أونبريز عن طريق تركيبة الهباء الجوي من خلال جهاز استنشاق المسحوق الجاف. أشارت تجربة المرحلة الثالثة التي نشرت في يوليو 2010 إلى أن إنداك أتيرول أكثر فعالية من oterol مرتين في اليوم في تحسين FEV1 وتقليل الحاجة إلى أدوية الإنقاذ.
|
التركيب الكيميائي
|
ويعتمد توليف مادة "إينداكا تيرول" على اتحاد منطقة ديهيدروindeneamine ومنطقة كينولينول في الجزيء. تم إعداد وحدة ديهيدروindene من إنداك أتيرول من قبل الباحثين في نوفارتس في عام 2006، وهو ملخص في المخطط. 2-3-DHydro-1H-inden-2-amine (59) كان محميا مثل ثلاثي فلورووسيتاميد 61 وأعقبه فريدل كرافتس الكيل مع أسيتيل كلوريد لإعطاء 62. وقد قدم تقليل الكربون الهيدروجيني (بالإنجليزية : Hydgenative كربونية) لهذا ثنائي هيدروindene غير المتماثل الأميد 63. وقد استخدم تسلسل فريدل كرافتس التكراري/هيدروجينيون لتركيب مجموعة إيثيل ثانية، مما أدى إلى نشوء ثلاثي فلوروسيتاميد 64. التحليل المائي الأساسي لإزالة وظيفة ثلاثي فلوروسيتامايد، يتبعه تكوين الملح عن طريق حمض الهيدروكلوريك الغازي الذي قام بفرش ثنائي هيدرويندين الأمين 65. يبدأ تركيب الجزء المتبقي من الجزيء من 8-هيدروكسيكي نولين (66). تم تركيب فريدل كرافتس ألكيل مع الأسيتيل كلوريد والألومنيوم ثلاثي الكلور في وظيفة الأسيتوفون في وضع الـ 5 لإطار الكولين، ثم حماية البنزين لمجموعة هيدروكسيل لإعطاء الأثير 67. وقد نتج عن أكسدة خط كوينو 67 مع الميبكا والأسييل الناتج عن ذلك من أكسيد-N مع دريد أنهي الخل وإعادة ترتيب الحرارة إنتاج كينولون 68. بروميتان كيتونية الميثيل وما تلاها من تخفيض غير متماثل (R)-كحول 69. ثم تم تحويل بروموهيدين 69 إلى أكسيد الإيباكوسيد باستخدام كربونات البوتاسيوم قبل تلقيح أكسيد الإيبيكوسيد مع ثنائي هيدروندو الوسيط 65 لتقديم هيكل إنداتاراول 70. وقد وفر التديب الانحلالي الهيدروجيني وتكوين الملح المالح إنداكا تيريل مالت (XI).
|