Hoogwaardige Antivirale
Entecavir
Poeder CAS 142217-69-4 met de beste prijs
Specificatie van analyse
Items
|
Normen
|
Resultaten
|
Uiterlijk
|
Wit of gebroken
wit
vast
poeder
|
Wit vast poeder
|
Identificatie
|
Door
IR
|
Voldoet
|
Door HPLC
|
Voldoet
|
Specifieke rotatie
|
+24.0°~+28.0°(DMF:MeOH=1:1 c=1%)
|
+9.5
°
|
PH
|
5.5
-
7.5
|
6.8
|
Watergehalte
|
5.6%
~
7.2%
|
6.1
%
|
Zwaar
metaal
|
≤
20 ppm
|
Voldoet
|
Residu bij ontsteking
|
≤
0.10
%
|
0.04
%
|
Enantiomeer
|
≤
0.20
%
|
ND
|
Restoplosmiddelen
|
Methanol:
≤
3000 ppm
|
ND
|
Dichloormethaan
:
≤
600 ppm
|
ND
|
Tetrahydrofuraan
:
≤
720ppm
|
ND
|
Tolueen
:
≤
890 ppm
|
ND
|
Hexaan:
≤
290 ppm
|
ND
|
DMF
:
≤
880 ppm
|
ND
|
Verwante
stoffen
|
Elke onzuiverheid
:
≤
0.10%
|
0.05
%
|
Totaal onzuiverheden
:
≤
0.30%
|
0.07
%
|
Analyse
(HPLC-basis bij drogen)
|
98.0
%
~102.0
%
|
99.90
%
|
Referentiestandaard
|
Standaard in huis
|
Conclusie
|
Het product
voldeed
aan
de interne
standaard
.
|
Opslag
|
Bewaar het in strakke, lichtbestendige containers op een koele plaats
|
Omschrijving:
Entecavir is een analoog cyclopentyl guanosine dat voor de eens dagelijkse mondelinge behandeling van chronische besmetting van het hepatitisB virus (HBV) wordt gelanceerd, en het is derde nucleoside of nucleotide analoog dat voor deze aanwijzing op de markt moet worden gebracht. Lamivudine, een deoxythiacytosine analoog, en adefovir dipivoxil, een nucleotide analoog, zijn op de markt gebracht sinds respectievelijk 1998 en 2002. Entecavir en adefovir zijn specifiek geïndiceerd voor HBV, terwijl lamivudine geïndiceerd is voor zowel HBV- als HIV-infecties. In zoogdiercellen wordt entecavir efficiënt gefosforyleerd naar de actieve trifosfaatvorm, die concurreert met het natuurlijke substraat deoxyguanosine trifosfaat en functioneel alle drie de activiteiten van de HBV-polymerase remt: (1) grondpriming, (2) omgekeerde transcriptie van de negatieve streng van de pregenomische messenger RNA, En (3) synthese van de positieve bundel van HBV DNA.de meest voorkomende bijwerkingen gerelateerd aan het gebruik van entecavir zijn vergelijkbaar met die gewoonlijk gezien met HBV therapie en omvatten hoofdpijn, buikpijn, diarree, vermoeidheid en duizeligheid.
Functie:
Entecavir Hydrate is een nieuw soort cyclopentyl acyl guanosine anti-hepatitis b virus drugs met zijn farmacologische effecten vergelijkbaar met entecavir. Het wordt klinisch toegepast op de behandeling van chronische hepatitis b bij volwassenen, waarbij er actieve virale replicatie, verhoogde serumtransaminase ALT of actieve letsels zijn die worden aangetoond door de leverhistologie.
Entecavir Monohydraat is een soort analogie van guanine nucleoside die remmend werkt op de polymerase van het hepatitis b virus (HBV). Het kan actieve trifosfaat zouten worden door fosforylering. Het trifosfaat zout heeft een halfwaardetijd van 15 uur in een cel. Door voltooiing met de natuurlijke substraten van HBV polymerase, guanine nucleoside trifosfaat, kan entecavir trifosfaat alle drie de soorten activiteiten van de virus polymerase (reverse transcriptase) onderdrukken:
(1) de inleiding van HBV-polymerase.
(2) de vorming van de negatieve keten van omgekeerde transcriptie van het pre-genoom.
(3) de synthese van de positieve keten van HBVDNA.