Blonanserina; 6-bromo-4, 8-dicloro-5-metossichinolina; Blonansarin –; CAS132810-10-7

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Blonanserin;6-bromo-4,8-dicloro-5-metossichinolina;Blonansarin -;CAS 132810-10-7

Blonanserin; 6-Bromo-4, 8-Dichloro-5-Methoxyquinoline; Blonansarin – ; CAS132810-10-7
 
Proprietà chimiche Blonanserin
Punto di fusione   117-119°C
Punto di ebollizione   540.8±50.0 °C (previsto)
densità   1.095±0.06 g/cm3 (previsto)
temp. di stoccaggio   Sigillato a secco, temperatura ambiente
solubilità   DMSO: ≥10 mg/ml
pka 7.66±0.10 (previsto)
modulo   polvere
colore   da bianco a biancastro
Merck   14,1319
 
Informazioni sulla sicurezza
Codici di pericolo   Xn
Dichiarazioni di rischio   22
WGK Germania   1
RTECS   GY0175140
Codice HS   29339900
 
Informazioni MSDS
 
 
Utilizzo e sintesi di Blonanserin
Contorno Questo prodotto è un antagonista della serotonina e della dopamina (SDA), è un antipsicotico atipico di seconda generazione, e ha una notevole azione di blocco del recettore D2 della dopamina come aloperidolo, ha anche un forte effetto di blocco 5-HT2A, la selettività su entrambi i recettori è più forte di altri antipsicotici. Presenta meno effetti collaterali di risposta extrapiramidale degli antipsicotici convenzionali sul mercato . È sviluppato e venduto dalla Sumitomo Pharmaceutical Co., Ltd. Del Giappone. Listing: Aprile 2008 in Giappone.
Metodo di sintesi Il fluorobenzoato condensa con acetonitrile di ACE per ottenere fluorobenzoil aceto nitrile, preparato in acido polifos forico mediante reazione di 3-(4-fluorofenil)-3-osso-propionammide, e ciclizzazione cicloottanone di 4-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-esaidro-cicloottano e [b] (1H)-piridin-2 E ricristallizzato da dicloruro di benzene dicloruro acido di Lin con sostituzione nucleofila di N-etilpiperazina per dare la blonanserina antipsicotica, la resa complessiva è di circa il 42%.
Autore: Junfang Wang, Xiaomei Wang , Zhefeng Wang , Huilin Shi
Unità autore: Shanghai Istituto di industria farmaceutica
Nome del giornale: Rivista cinese di prodotti farmaceutici 2009 40 (4)
Farmaci antipsicotici atipici La schizofrenia è una malattia psichiatrica comune, sin dai primi anni '50, per la scoperta di effetti antipsicotici del chiorpromazinum. La schizofrenia è stata trattata con farmaci.
Secondo le azioni di blocco dei recettori, gli antipsicotici comunemente usati sono divisi in due categorie, che nominano il tipico e atipico: Gli antipsicotici tipici sono rappresentati da clorpromazina e aloperidolo . Il meccanismo principale è bloccare i recettori dopaminici, ha un buon effetto sui sintomi positivi della schizofrenia (allucinazioni, delusioni, agitazione, comportamento impulsivo, ecc.) . Nel frattempo gli effetti extrapiramidali (EPS) sono comuni, mentre gli effetti per i sintomi negativi (apatia, povertà di pensiero, declino, ecc.) sono poveri, mentre gli antipsicotici atipici mostrano uno spettro più ampio per il trattamento dei sintomi negativi meglio della medicina tradizionale, ed è sicuro, con effetti collaterali più lievi, il dosaggio è più piccolo, ci sono state molte forme più avanzate, che notevolmente migliorare la compliance del paziente, farmaci rappresentativi includono clozapina, risperidone, olanzapina .
Studi clinici in doppio cieco per 8 settimane per la blonanserina rispetto all'aloperidolo hanno dimostrato che sono stati coinvolti 263 pazienti con schizofrenia. La blonanserina 8-24mg/die è almeno efficace come 4-12 mg/die di aloperidolo, può migliorare il punteggio del tasso di miglioramento finale (FGIR) (almeno due farmaci in pazienti con un tasso di miglioramento moderato del 61.2% e 51.3%, rispettivamente), una minore incidenza di effetti collaterali extrapiramidali (52.7% e 75.4%).
Le informazioni di cui sopra sono redatte dal chemicalbook di Tian Ye.
Informazioni sul brevetto cinese Gennaio 2008 la blonanserina è stata sviluppata e venduta dalla Sumitomo Pharmaceutical Co., Ltd. Del Giappone. Questo prodotto è stato brevetto composto nel 1989. Il brevetto è scaduto.
Attualmente, il prodotto interno non viene importato, secondo la "Legge brevettuale" e "regolamento sulla protezione amministrativa dei farmaci", il rischio di brevetto per droga non esiste in Cina, non ha le condizioni di domanda di protezione amministrativa.
Usi Mentale
Descrizione Blonanserin, un doppio antagonista dei recettori dopaminergici D2 e serotoninergici 5-HT2, è stato lanciato lo scorso anno in Giappone per il trattamento orale di psicosi e schizofrenia. E' l'ultimo ingresso nella classe degli agenti antipsicotici atipici per raggiungere il mercato. La Blonanserina mostra un'elevata affinità per i recettori D2 e 5-HT2 (rispettivamente IC50 23.6 e 9.85 Nm). La sua affinità per i recettori D2 è molto vicina a quella di aloperidolo e risperidone, Mentre l'affinità per i recettori 5-HT2 è circa 7 volte superiore a quella dell'aloperidolo e 10 volte inferiore a quella del risperidone. La Blonanserina è chimicamente derivata in tre fasi iniziando con una reazione di condensazione mediata da acido polifos-forico del cicloottanone con 4-fluorobenzoilacetonitrile. L'intermedio 4-fluorofenilcicloocta[b]piridin-2-one risultante viene convertito nel corrispondente 2-cloro derivato mediante trattamento con cloruro di fosforile e successivamente condensato con 1-etilpiperazina per dare la blonanserina.
Proprietà chimiche Giallo chiaro solido
Originatore Sumitomo (Giappone)
Usi Blonanserin è un nuovo antipsicotico atipico con potenti proprietà antagoniste dei recettori dopaminici D2 (Ki, 14.8 Nm) e serotonina 5-HT2(Ki, 3.98 Nm).
Usi Un recettore della serotonina 5-HT2 e un antagonista del recettore della dopamina D2, usati come antipsicotico.
Processo di produzione Preparazione di 2-(4-etil-1-piperazinil)-4-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10- esaidrociclooc ta[b]piridina:
Una miscela di 2-cloro-4-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-esaidrocicloocta [b]piri-idina (2.0 g), N-etilpiperazina (2.4 g), e ioduro di potassio (1.1 g) viene agitata a 170°C per 5 ore. Dopo raffreddamento, la miscela di reazione viene disciolta in acido etilico e acqua. Lo strato organico viene lavato con acqua ed estratto con acido idr oclorico al 5%. L'estratto viene reso alcalino con carbonato di potassio, ed estratto con acetato et hy1. L'estratto viene lavato con acqua, essiccato su solfato di sodio anidro e concentrato a pressione ridotta.
(A) il residuo viene ricristallizzato da aceton nitrile a dare il prodotto desiderato (1.2 g), MP: 123°-124°C.
Questo prodotto ottenuto nella suddetta (a) viene convertito al seguente sale di esso trattando il prodotto con vari acidi.
Marchio Lonasen
Funzione terapeutica Antipsicotico
Sintesi chimica La sintesi della blonanserina III è stata descritta sia nella letteratura primaria che nella letteratura brevettuale nel seguente schema. La condensazione del cicloottanone (21) con 4-fluorobenzoil acet onitrile (20) in acido polifos-forico al 75% a 110°C ha fornito il cicloottapiridone 22 fuso con una resa del 64%. La reazione di 22 con acido fenildiclorofosfinico (23) a 170°C ha dato cloruro 24 con una resa del 76%, che è stato poi fatto reagire con idoduro di potassio e 4-etil piperidina (25) a 170°C per dare blonanserina (III) con una resa del 47% dopo cristallizzazione da acet onitrile.
 
Blonanserin; 6-Bromo-4, 8-Dichloro-5-Methoxyquinoline; Blonansarin – ; CAS132810-10-7
 

Blonanserin; 6-Bromo-4, 8-Dichloro-5-Methoxyquinoline; Blonansarin – ; CAS132810-10-7 Blonanserin; 6-Bromo-4, 8-Dichloro-5-Methoxyquinoline; Blonansarin – ; CAS132810-10-7 Blonanserin; 6-Bromo-4, 8-Dichloro-5-Methoxyquinoline; Blonansarin – ; CAS132810-10-7
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
L'azienda aderisce al principio aziendale "non produciamo farmaci, ma aiutiamo le aziende farmaceutiche a fare buoni farmaci".

Siamo in grado di fornire ai clienti servizi di elaborazione, ricerca e sviluppo personalizzati;
Possiamo sviluppare prodotti farmaceutici e chimici di alto livello con elevate difficoltà tecniche, barriere elevate e processi produttivi unici;
Possiamo fornire 100 grammi grado, chilogrammi e cento chilogrammi di materia prima prodotti farmaceutici intermedi e altri prodotti.
Possiamo eseguire una reazione da -100°C a 300°C.

La forza della R&S è il nucleo della competitività dell'azienda. Yunbangpharm ha mantenuto una buona collaborazione con molte università e istituti di ricerca locali, che possono rapidamente trasformare i risultati della R&S in produzione industriale.

Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando i nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione e lo sviluppo comune Win-WIN.

 

Organico Intermedio

GOUV.NE, 2023