Oclacitinib maleato (PF-03394197); CAS1208319-27-0

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Oclacitinib maleato (PF-03394197);CAS 1208319-27-0

Oclacitinib Maleate (PF-03394197) ; CAS1208319-27-0
Proprietà chimiche di Oclacitinib maleato (PF-03394197)
 
Informazioni sulla sicurezza
 
Informazioni MSDS
 
 
Oclacitinib maleato(PF-03394197) uso e sintesi
Descrizione APOQUEL (oclacitinib maleato) è stato il primo inibitore selettivo della Janus chinasi (JAK) ad essere sviluppato per i cani. Recentemente è stato approvato per il controllo del prurito associato alla dermatite allergica e il controllo della dermatite atopica nei cani di almeno 12 mesi di età. Negli ultimi anni, si è avuta una significativa evoluzione nella comprensione della patofisiologia delle malattie allergiche e atopiche. I meccanismi molecolari coinvolti nella stimolazione della risposta del prurito sono stati elaborati (Marsella et al., 2012), ed è ora compreso che le citochine svolgono un ruolo chiave nell'iniziare la stimolazione del prurito neuronale che innesca il comportamento pruritico (graffiatura, sfregamento, masticazione, ecc.) nei cani. Ciò porta alla costituzione di un circolo vizioso di prurito che esacerba le lesioni della pelle e amplifica i difetti nella funzione di barriera della pelle nei cani clinicamente colpiti. Questo progresso ha fornito l'opportunità di sviluppare nuovi trattamenti (Marsella et al., 2012). Specificamente, Janus chinasi svolgono un ruolo centrale nella segnalazione di citochine e sono coinvolte nella trasduzione del segnale di molte citochine pro-infiammatorie, pro-allergiche e pruritogeniche, incluse il-2, il-4, il-6, il-13, e il-31 che sono implicate in condizioni allergiche (Ong & Leung, 2006; Carmi-Levy et al., 2011).
Usi Oclacitinib è marcato per trattare la dermatite atopica e prurito (prurito) causata dalle allergie nei cani, anche se è stato usato per ridurre la prurito e la dermatite causate da infestazioni di pulci. È considerato altamente efficace nei cani ed è stato stabilito come sicuro per almeno un uso a breve termine. La sua efficacia è pari a quella di predni solone all'inizio, sebbene oclacitinib sia risultato più efficace a breve termine in termini di prurito e dermatite, la sicurezza a lungo termine non è nota. È stato trovato che ha un inizio più rapido e causa meno problemi gastrointestinali che ciclosporina. Sebbene sicuro nel breve termine, la sicurezza a lungo termine di oclacitinib non è nota. Mentre alcuni dicono che è meglio solo per i riacutizzazioni acute di prurito, altri sostengono che è anche utile nella dermatite atopica cronica.
Farmacocinetica La farmacocinetica di oclacitinib maleato è stata valutata in quattro studi separati. Lo studio di biodisponibilità assoluto ha utilizzato un disegno crossover con 10 cani. L'effetto del cibo sulla biodisponibilità è stato studiato in uno studio crossover con 18 cani. L'effetto della razza sulla farmacocinetica è stato valutato in uno studio crossover condotto su cani di aquile e monghrelli. La proporzionalità della dose e la farmacocinetica di dosi multiple sono state valutate in uno studio di progettazione parallela con otto cani per gruppo. In tutti e quattro gli studi, sono stati prelevati campioni di sangue seriali per il plasma. Oclacitinib maleato è stato rapidamente e ben assorbito dopo somministrazione orale, con un tempo di picco della concentrazione plasmatica < 1 h e una biodisponibilità assoluta del 89%. Lo stato prandiale dei cani non ha influenzato significativamente la velocità o l'entità dell'assorbimento di oclacitinib maleato quando somministrato per via orale, come dimostrato dalla mancanza di differenze significative nei parametri farmacocinetici tra i gruppi di trattamento a digiuno orale e quelli alimentati per via orale. La farmacocinetica di oclacitinib nelle popolazioni di laboratorio di fagi e cani di razza mista è risultata simile. Dopo somministrazione orale, l'esposizione a oclacitinib maleato è aumentata proporzionalmente dalla dose da 0.6 a 3.0 mg/kg. Inoltre, negli studi farmacocinetici non sono state riscontrate differenze apparenti nella farmacocinetica di oclacitinib attribuibili al sesso
Effetti indesiderati Ci sono diversi avvertimenti per l'uso di Oclacitinib maleato. Questo farmaco è inteso per controllare i sintomi di prurito. Per molti pazienti, il prurito finale finisce anche graffiando e masticando. Finire graffiando e masticando le infezioni e un circolo vizioso può finalmente essere rotto. Il problema è che mentre oclacitinb maleato può controllare prurito, non può controllare la malattia che sta causando il prurito. Se è presente un'infezione, continuerà ad essere presente; semplicemente non sarà itchy. È importante non lasciare la malattia della pelle persistere semplicemente perché il cane è comodo. La malattia deve essere controllata pure. L'etichetta oclacitinib maleato contiene un'attenzione contro l'uso in pazienti con cancro. Mentre oclacitinib maleato non causa cancro, vi è dubbio se può interferire con i meccanismi naturali di protezione che aiutano a controllare il cancro. Se un paziente è noto per avere un cancro o noto per avere una crescita indefinita sul suo corpo o se vi è qualche motivo per sospettare un paziente potrebbe essere un cancro di harboring, è importante discutere questa cautela con il veterinario prima di utilizzare questo farmaco. Oclacitinib maleato sembra promuovere o sostenere gli acari cutanei di Demodex. Non deve essere usato per controllare il prurito associato alla mange demodectica.
 
Oclacitinib Maleate (PF-03394197) ; CAS1208319-27-0
 
Oclacitinib Maleate (PF-03394197) ; CAS1208319-27-0 Oclacitinib Maleate (PF-03394197) ; CAS1208319-27-0 Oclacitinib Maleate (PF-03394197) ; CAS1208319-27-0
Informazioni sull'azienda:

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