Retapamulina; CAS 224452-66-8

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

RETAPAMULIN; CAS 224452-66-8  
 
Retapamulin; CAS 224452-66-8
Proprietà chimiche RETAPAMULIN
Punto di ebollizione   594.9±50.0 °C (previsto)
densità   1.16±0.1 g/cm3 (previsto)
temp. di stoccaggio   Sigillato a secco, 2-8°C.
pka 14.65±0.70 (previsto)
Riferimento database CAS 224452-66-8(riferimento database CAS)
 
Informazioni sulla sicurezza
 
Informazioni MSDS
 
 
Utilizzo e sintesi di RETAPAMULIN
Descrizione La retapamulina antibatterica è un derivato del prodotto naturale pleuromutilina ed è stata sviluppata da Glaxo ed approvata negli Stati Uniti nel 2007 per il trattamento delle infezioni della pelle. Ha un meccanismo d'azione unico, inibendo la sintesi proteica batterica inibendo la subunità più grande del ribosoma, e quindi non ha resistenza crociata ad altri agenti antibatterici. Pleuromutilin è un diterpenoide triciclico che è stato isolato per la prima volta nel 1951 dal fungo commestibile Pleurotus mutilus. I primi analoghi semisintetici tiamulina e valnemulina, sviluppati per uso veterinario, hanno dimostrato di interagire in modo unico con ribosomi batterici mediante legame ad alta affinità ad un sito sulla subunità 50S. Il legame a questo sito interferisce con l'attività della peptidil transferasi ribosomica, blocca le interazioni del sito P e previene l'evoluzione delle subunità ribosomali ATTIVE 50S. Retapamulina, la prima pleuromutilina approvata per l'uso umano, si comporta in modo simile per inibire selettivamente la sintesi proteica batterica. Questo nuovo meccanismo d'azione è stato implicato nella mancanza di resistenza crociata specifica per il bersaglio in vitro con altre classi di antibiotici.
Originatore GlaxoSmithKline (Stati Uniti)
Usi Retapamulin è un antibiotico topico, che si lega sia ai ribosomi di E. coli che di S. aureus con potenze simili con KD di 3 Nm
Usi Retapamulina è una pleuormutilina semisintetica preparata facendo reagire la pleuromutilina tosilata con tropina-3-tiolo per dare un analogo più idrofobo con un'ammina terziaria. Ciò consente la formulazione come sale cloridrato stabile. Retapamulina è un antibiotico ad ampio spettro senza resistenza crociata alle classi di antibiotici esistenti ed è la prima pleuromutilina approvata per l'uso umano. Come tutte le pleuromutiline, la retapamulina inibisce la sintesi proteica legandosi al dominio V dell'rRNA 23S.
Usi Un antibiotico ad ampio spettro senza resistenza crociata a quello esistente classi
Usi La retapamulina è una pleuromutilina semisintetica preparata facendo reagire la pleuromutilina tosilata con tropina-3-tiolo per dare un analogo più idrofobo con un'ammina terziaria. Ciò consente la formulazione come sale cloridrato stabile. Retapamulina è un antibiotico ad ampio spettro senza resistenza crociata alle classi di antibiotici esistenti ed è la prima pleuromutilina approvata per l'uso umano. Come tutte le pleuromutiline, la retapamulina inibisce la sintesi proteica legandosi al dominio V dell'rRNA 23S.
Marchio Altabax
Applicazioni farmaceutiche Pleuromutilina semisintetica formulata come unguento all'1% per uso topico. È attivo contro gli stafilococchi (MIC 0.12 mg/L), compresi i ceppi resistenti alla meticillina, e contro gli streptococchi (MIC 0.03-0.25 mg/L), inclusi i pirogeni per via orale e i pneumoniae per via orale. La maggior parte degli enterococchi e dei bacilli Gramnegative sono resistenti. I Propionibatteri sono suscettibili, suggerendo che potrebbe essere utile nell'acne. Le indicazioni precoci suggeriscono che la resistenza non emerge prontamente, ma l'esperienza con le pleuromutiline veterinarie indica che la resistenza cromosomica può svilupparsi con l'uso prolungato.  
Viene metabolizzato nel fegato e rapidamente escreto, precludendo l'uso in infezioni sistemiche. L'esposizione sistemica è detta essere bassa dopo l'applicazione topica e sembra sicura, ma ci sono pochi dati sull'assorbimento attraverso la pelle rotta e non rotta. I principali effetti indesiderati osservati includono irritazione locale e reazioni allergiche occasionali. L'uso autorizzato è attualmente limitato al trattamento di infezioni cutanee impetigine e non complicate. Il valore possibile dell'infezione o del trasporto di Staph. Aureus (MRSA) resistente alla meticillina non è stato ancora stabilito.
Effetti indesiderati L'evento avverso più frequente è stato l'irritazione in sede di applicazione, ma altri effetti indesiderati, che si sono verificati nel o2% dei pazienti, inclusi mal di testa, diarrea, nausea e nasofaringite. Sebbene non vi siano controindicazioni, si raccomanda alle donne in gravidanza di utilizzare la retapamulina solo quando i potenziali benefici superano i potenziali rischi, poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana. Allo stesso modo, le madri che allattano vengono avvertite circa l'incognita possibilità di escrezione di retapamulina nel latte materno.
Sintesi chimica La sintesi della retapamulina inizia con la generazione del mesilato di pleuromutilina, isolato mediante fermentazione di Clitpilotus passeckerianus, seguito da sostituzione nucleofila con exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]ottan-3-tiolo in condizioni basiche Shridhar Hegde e Michelle Schmidt (potassio-terz-butil-in acqua ed acido tetrabutilico acido tetrabutilico in acqua a pH 12.5). Il derivato tiolico azabiciclico può essere preparato attraverso una reazione di Mitsunobu tra tropina e acido etico tioac.
 
Retapamulin; CAS 224452-66-8 Retapamulin; CAS 224452-66-8 Retapamulin; CAS 224452-66-8
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd  . ( Yunbangpharm)  situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
L'azienda aderisce al principio aziendale "non produciamo farmaci, ma aiutiamo le aziende farmaceutiche a fare buoni farmaci".  

Siamo in grado di fornire ai clienti servizi di elaborazione, ricerca e sviluppo personalizzati;
Possiamo sviluppare prodotti farmaceutici e chimici di alto livello con elevate difficoltà tecniche, barriere elevate e processi produttivi unici;
Possiamo fornire 100 grammi grado, chilogrammi e cento chilogrammi di materia prima prodotti farmaceutici intermedi e altri prodotti.  
Possiamo eseguire una reazione da -100°C a 300°C.  

La forza della R&S è il nucleo della competitività dell'azienda. Yunbangpharm ha mantenuto una buona collaborazione con molte università e istituti di ricerca locali, che possono rapidamente trasformare i risultati della R&S in produzione industriale.

Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di  intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando  i  nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione e lo sviluppo comune Win-WIN.

 

Organico Intermedio

GOUV.NE, 2023