Produktname: Fondaparinux Natrium
Synonyme: Fondaparin Natrium;Methyl O-2-Deoxy-6-O-sulfo-2-(sulfoaMino)-α-D-glucopyranosyl-(14)-O-β- D-Glucopyranuronosyl-(14)-O-2-Deoxyd-3,6-D 14-Sulanod-2 2-14 2-Sulanod-Sulanod-α 2-α α 6
CAS: 114870-03-0
MF: C31H43N3O49S8.10Na
MW: 1728,08
Schmelzpunkt: 96-97 Grad
Siedepunkt: 329,1±15,0 Grad
Dichte: 1,137±0,06 g/cm3
Lagertemperatur: -70 Grad
Aussehen: Weißes Pulver
Beschreibung:
Das Natrium von Fondaparinux wurde erstmals in den USA zur Prophylaxe der tiefen Venenthrombose eingeführt, die nach einer größeren orthopädischen Operation zu Lungenembolien führen kann. Fondaparinux ist das erste einer neuen Klasse von Antithrombien, die sich von Heparin (LMWH) und Heparin mit niedrigem Molekulargewicht unterscheiden. Dieses vollständig synthetische Molekül ist eine Kopie der Heparin Pentasaccharid-Sequenz, das kürzeste Fragment, das in der Lage ist, die Antithrombin lllvermittelte Hemmung des Faktors Xa zu katalysieren und dadurch die Thrombin-Generation ohne Antithrombin-Wirkung zu hemmen. Die Wirkung von Fondaparinux auf die Gerinnungstests (wie aktivierte partielle Thromboplastin-Zeit und Prothrombin-Zeit) ist nicht signifikant, bindet nicht an Thrombozytopenfaktor 4 oder fördert die Heparin-induzierte Thrombozytopenie. In Phase-III-Studien reduzierte fondaparinux die Inzidenz von Thromboembolien nach orthopädischen Operationen signifikant, mit einer Gesamtrisikosenkung von 50% im Vergleich zu LMWH, Enoxaparin. Nach subkutaner Verabreichung hat das Fondaparinux eine nahezu vollständige Bioverfügbarkeit, einen schnellen Wirkbeginn, eine verlängerte Halbwertszeit (17,2 h), die eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht und wird vor der Nierenausscheidung nicht metabolisiert. Das Medikament scheint im Allgemeinen sicher zu sein, wobei hämoragische Komplikationen entweder vergleichbar oder höher sind als bei LMWH.
Verwendung:
Synthetisches Pentasaccharid, das der Antithrombin-Bindungsstelle von Heparin entspricht. Antithrombotisch.
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Fiona Wei