99% Reinheit CAS 1454846-35-5 Lorlatinib Zwischenprodukt Lorlatinib PF 06463922 Pulver Lorlatinib
Produktbeschreibung
Produktdetails
Produktname
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Lorlatinib
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CAS-Nr.
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1454846-35-5
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Reinheit
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99 %
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MF
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C21H19FN6O2
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Aussehen und Form
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Weißes Pulver
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Lorlatinib (PF-06463922) ist ein neues Medikament, das in der Entwicklung für die Untergruppe fortgeschrittener nicht-kleinzelliger Lungenkrebszellen ist, die ALK- oder ROS1-positiv sind und bereits eine Genbehandlung mit Medikamenten durchlaufen haben, die speziell auf diese Krebsart ausgerichtet sind.Lorlatinib wird derzeit in klinischen Phase-II-Studien als orale Dosis bei 100 bewertet Mg täglich. Wenn es vermarktet wird, wird es eine zusätzliche gezielte Behandlung für diese Untergruppe von Alkor ROS1 positiven Patienten sein.
Lorlatinib wirkt durch Hemmung der ALK- und ROS1-Rezeptor-Tyrosinkinasen, mit starker Aktivität gegen ein breites Spektrum von ALK-resistenten Mutationen. Durch die Hemmung der ALK-Phosphorylierung und ROS1-Aktivität hemmt Lorlatinib die nachgeschaltete Signalgebung und induziert so den Apoptoseprozess, der zur Hemmung der Tumorzellproliferation führt.
Aufgrund der Komplexität des Tumors und der Entwicklung von Resistenzen gegen die Behandlung stellt das Fortschreiten der Erkrankung eine Herausforderung bei Patienten mit ALK-positivem metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) dar. Ein häufiger Ort für die Progression bei metastasierendem NSCLC ist das Gehirn.
Lorlatinib wurde speziell entwickelt, um Tumormutationen zu hemmen, die die Resistenz gegenüber anderen ALK-Inhibitoren fördern, und um die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.
Anwendung Und Funktion
Lorlatinib sollte als ALK-Hemmer der dritten Generation betrachtet werden. Es kann 9 Mutationen hemmen, die gegen Crizotinib resistent sind. Es hat eine starke Durchdringungsfähigkeit der Blut-Hirn-Schranke und einen starken Hirneintrittseffekt. Es ist besonders geeignet für die Resistenz gegen andere ALKs von Patienten mit fortgeschrittenem NSCLC. Lorlatinib trägt EGFR-empfindliche Mutationen bei fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, der mit Chemicalbook von vielen EGFR-Hemmern, wie den Medikamenten der ersten Generation IRESSA, Tarceva und Chimera, behandelt werden kann. Und die zweite Generation Drogen Afatinib , Dacomitinib, die dritte Generation Medikament osimertinib (AZD9291)-die effektive Rate dieser Medikamente ist so hoch wie 70% oder sogar höher, und die Nebenwirkungen sind nicht zu gering. Sie sind die erste Wahl für die Behandlung solcher Patienten.
Spezifikation