Best Price CAS 231277-92-2
Lapatinib-Pulver
Produktbeschreibung
Produktname
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Lapatinib
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CAS
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231277-92-2
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Aussehen
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Weißes Pulver
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Molekulare Formel
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C29H26ClFN4O4S
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Molekulargewicht
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581,06
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Test
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99 %
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Haltbarkeit
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24 Monate bei ordnungsgemäßer Lagerung
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Lagerung
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An einem kühlen, trockenen, dunklen Ort aufbewahren
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Produktbild
Produktparameter
Lapatinib Chemische Eigenschaften
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Siedepunkt
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750,7±60,0 C (vorhergesagt)
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Dichte
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1,381±0,06 g/cm3 (vorhergesagt)
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pka
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6,34±0,19 (Vorhergesagt)
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CAS-Datenbankreferenz
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231277-92-2 (CAS-Datenbankreferenz)
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Lapatinib, ein neues Mitglied der 4-Anilinochinazolin-Klasse von RTK-Inhibitoren (RTKIs), wurde als orale Behandlung von Brustkrebs eingeführt. Lapatinib hat eine doppelte Affinität für EGFR und HER2 Tyrosinkinasen. Es ist in Kombination mit Capecitabin zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasierendem Brustkrebs indiziert, deren Tumoren HER2 überexprimieren und die zuvor eine Therapie mit Anthracyclin, Taxan und Trastuzumab erhalten haben. Zu den bisher vermarkteten Medikamenten der 4-Anilinoquinazolin-Klasse gehören Erlotinib (Tarceva) und Gefitinib (IressaTM), die beide zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) indiziert sind. Wie bei Erlotinib und Gefitinib ist auch bei Market to Market 2007 475 Lapatinib ein ATP-wettbewerbsfähiger Kinase-Inhibitor. Es hemmt die Tyrosinkinase-Aktivität EGFR und HER-2 mit scheinbaren Ki-Werten von 3 bzw. 13 nm und weist eine langsame Off-Rate-Kinetik auf (T1/2X300 min).
Darüber hinaus führt die Aufteilung der täglichen Dosis von Lapatinib zu einer etwa 2-fachen höheren Exposition bei gleichem Zustand im Vergleich zur gleichen Gesamtdosis, die einmal täglich verabreicht wird.
Die chemische Synthese von Lapatinib führt zur Kondensation von 4-Chlor-6-Jodoquinazolin und 3-Chlor-4-(3-Fluorbenzyloxy)anil in zur Herstellung eines Diarylaminintermediums, gefolgt von der Stille-Kopplung der iodo-Gruppe mit 5-Dioxolanyl-2-(Tributylstannyl)Fu RAN und anschließender Säurehydrolyse des zyklischen Ketals zum entsprechenden Aldehyd. Schließlich produziert die reduktive Vermischung des Aldehydintermediums mit 2-(Methansulfonyl) Ethyla-Mine in Gegenwart von Natriumtriacetoxyborohydrid Lapatinib. .
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