Details:
Produktname | Erlotinib-Hydrochlorid |
Synonyme |
Erlotinib, Hydrochloridsalz; N-(3-Ethynylphenyl)-6, 7-bis(2-Methoxyethoxy)-4-Chinazolinamin, Hydrochloridsalz, Tarceva; N-(3-Ethynylphenyl)-6, 7-bis-(2-Methoxyethoxy)-Chinazolin-4-Amin; [6, 7-bis-(2-Methoxy-Ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-Ethynyl-phenyl)-Amin |
CAS | 183319-69-9 |
EINECS | K. A. |
MF | C22H24ClN3O |
MW | 429. |
Molekulare Struktur | |
Test | 99 % |
Zeichen | Weißes bis hellgelbes Pulver |
Verwendung | Selektiver epidermaler Rezeptor (EGFR)-Tyrosinkinase-Inhibitor. Erlotinib HCl (OSI-744) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50 von 2 Nm, > 1000-mal empfindlicher für EGFR als humane c-SRC oder V-ABl. Phase 3. |
Verpackung | 1kg/Folienbeutel |
Einsatz bei Krebs:
Erlotinib-Hydrochlorid ist zur alleinigen oder mit anderen Medikamenten zur Behandlung von:
Nicht-kleinzelliger Lungenkrebs (NSCLC).
Es wird als Erstlinienbehandlung für metastasierenden NSCLC in verwendet Patienten mit Tumoren, die bestimmte haben
Mutationen des epidermalen Rezeptors (EGFR).
Es wird für lokal fortgeschrittenes oder metastasierendes NSCLC bei Patienten verwendet, die bereits mit Chemotherapie behandelt wurden.
Bauchspeicheldrüsenkrebs. Es wird mit Gemcitabin-Hydrochlorid bei Patienten angewendet, deren Erkrankung nicht chirurgisch entfernt werden kann oder metastasiert ist.
Erlotinib-Hydrochlorid wird auch in der Behandlung von anderen Krebsarten untersucht.
COA:
Analyseelement | Standard | Ergebnis der Analyse | |
Beschreibung | Weißes bis hellgelbes Pulver | Entspricht | |
Schmelzpiont | 215, 0 227.0ºC | 219, 0 220.0ºC | |
Identifikation | A: IR | Gleichsprechen mit Referenzspektrum | Gleichsprechen mit Referenzspektrum |
B: HPLC | Gleichsprechen mit Referenz-RT | Gleichsprechen mit Referenz-RT | |
Verlust beim Trocknen | ≤0, 5 % | 0, 31 % | |
Restbetrag bei Lgnition | ≤0, 5 % | 0, 19 % | |
Restlösemittel | Pyridin | ≤4000ppm | ND |
DMF | ≤3000ppm | ND | |
Chloroform | ≤4000ppm | ND | |
Gewöhnliche Verunreinigungen | Gesamtverunreinigungen≤2, 0 % | 0, 30 % | |
Test | 98, 0 %~101, 0 % | 99, 7 % |
Anwendung:
Erlotinib-Hydrochlorid (der Handelsname Tarceva) Ist ein Direkt wirkender Hemmer der Epidermis
Rezeptor (EGFR/HER-1) Tyrosinkinase mit einem IC50 von 2 Nm.
Epidermalr-Rezeptor (EGFR) ist ein Mitglied der ErbB-Familie, zu der EGFR (ErbB1), ErbB2, ErbB3 und ErbB4 gehören. Die Aktivierung von EGFR ist abhängig von der Bindung von Peptid An den Rezeptor. Bei vielen Karzinomen führt das Vorhandensein von EGFR-Mutationen zur Aktivierung von EGFP, was Zellproliferation und andere Krebsvorgänge verursacht.
Die selektive Hemmung der EGFR Tyrosinkinase durch Erlotinib-Hydrochlorid führt zu einer Störung des Krebswachstums und der Entwicklung, die Zellmigration, Proliferation, Angiogenese und Apoptose umfassen. So konnte beispielsweise Erlotinib-Hydrochlorid in hepatozellulären Krebszellen, Bxpc-3 und PANC-1 Zellen Zellapoptose und einen G0/G1-Zellzyklus-Stillstand induzieren und damit die Chemosensitivität gegenüber Zytostatika verbessern.
Darüber hinaus ist dieses Produkt weit erforscht und für die Behandlung von fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) beim Menschen verwendet. Bei Bauchspeicheldrüsenkrebs zeigte Erlotinib-Hydrochlorid ebenfalls eine Anti-Tumor-Wirkung.
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