Descripción | Sodio Tianeptine estructuralmente es una novela, la serotonina antidepresivo específico. Es útil en el tratamiento de la neurótica y depresiones reactivas, así como los estados depresivos acompañado por la ansiedad. |
Propiedades químicas | Blanco polvo amarillento |
Iniciador | Sci. Europea et Cie (Francia) |
Usa | Tianeptine sal de sodio es un compuesto tricíclico con psicoestimulantes, anti-úlcera y antiemético propiedades. Antidepresivo. |
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Los tricíclicos compuesto con psicoestimulantes, anti-úlcera y antiemético propiedades. Antidepresivo.
Tianeptine hidrato de sal de sodio ha sido utilizado como un potenciador de la recaptación de serotonina selectiva (SSRE) control positivo durante el transportador de serotonina (SERT) prueba en renal embrionario humano 293 líneas celulares. |
Usa | Tianeptine (Stablon (INN), el Coaxil, Tatinol) es un potenciador de la recaptación de serotonina selectiva (SSRE) fármaco utilizado para tratar los episodios depresivos mayores (leve, moderada o severa). A diferencia de los antidepresivos tricíclicos tianeptine convencional, mejora la recaptación de la |
El proceso de fabricación |
Una solución de 27,6 g (0,16 mol) de la recién destilado ethyl 7-aminoheptanoate en 40 ml de nitrometano fue agregado a la vez y con la agitación mecánica a la suspensión de 26,2 g (0,08 mol) de 5,8-dicloro-10-dioxo-11- methyldibenzo[c]thiazepine,f(1,2) en 120 ml de nitrometano. Todo estaba climatizada a 55°C durante 30 minutos, el disolvente se evapora en el vacío y el residuo fue retomado en el agua. El éster de crudo se extrae con éter. Después de la evaporación del éter 36 g de crudo se obtuvieron de ester, y 30 g (0,065 mol) no fueron tratados con reflujo con una solución de 2,8 g (0,07 mol) de hidróxido de sodio en 35 ml de etanol y 25 ml de agua. Después de una hora de refluxing, el alcohol se evapora en el vacío. El residuo fue retomado en 150 ml de agua.
La mezcla fue dos veces se extrae con 75 ml de cloroformo y la fase acuosa se evapora en el vacío. La sal de sodio se disuelve en 150 ml de cloroformo, la solución estaba seco a lo largo de sulfato de sodio y el producto anhidro precipitado con éter. La sal ha sido filtrado, lavado con éter y secadas a 50°C. 13 g de sodio 7-[8-cloro-10-dioxo-11-methyldibenzo[c]thiazepin,f-(1,2)-aminoheptanoate,fusión con la descomposición en alrededor de 180°C, fueron obtenidos. |
La función terapéutica | Los antidepresivos |
Descripción general | Tianeptine es un receptor opiáceo μ-(MOR), así como un δ-receptor opioide agonista (DOR). |
La actividad biológica | Facilitador selectivo de la absorción de 5-HT in vitro e in vivo. No tiene ninguna afinidad con una amplia gama de receptores, incluyendo 5-HT y la dopamina (IC 50 > 10 μ m) y no tiene ningún efecto sobre la noradrenalina o la captación de dopamina. Antidepresivo, analgésica y efecto neuroprotector tras la administración sistémica in vivo. |
Biochem/physiol acciones | Tianeptine es un antidepresivo tricíclico que mejora la absorción de la serotonina. Este medicamento puede afectar a la neuroprotección, la excitabilidad neuronal, la memoria y la ansiedad. Sin embargo, tianeptine adversas no está vinculado al desarrollo psicomotor, cognitivo, cardiovasculares, el sueño y el peso corporal de los efectos. El fármaco tiene una baja tendencia a que el abuso y tiene un perfil farmacocinético positivo. |