Entacapona; (E) -2-Cyano-3- (3, 4-dihidroxi-5-nitrofenil) -N, N-Dietilacrilama IDE; CAS 130929-57-6

Color
Amarillo
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1kg/5kg/10kg/25kg
pureza
99%
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Marca Comercial
Yunbang
Origen
China
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Descripción de Producto

Entacapona;(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietilacrila mide;CAS 130929-57-6

Entacapone; (E) -2-Cyano-3- (3, 4-dihydroxy-5-nitrophenyl) -N, N-Diethylacrylam IDE; CAS 130929-57-6
Propiedades químicas de entacapona
Punto de fusión   162-1630C
Punto de ebullición   526,6±50,0 °C (previsto)
densidad   1,392±0,06 g/cm3(predicho)
temperatura de almacenamiento   2-8°C.
solubilidad   DMSO: soluble20mg/ml, transparente
pka PKA ~4,5 (a 25ºC)
formulario   polvo
color   de blanco a marrón claro
InChiKey JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
Referencia de base de datos CAS 130929-57-6(referencia de base de datos CAS)
 
Información de seguridad
WGK Alemania   3
Código HS   2926900005
Datos sobre sustancias peligrosas 130929-57-6(datos sobre sustancias peligrosas)
 
Información de MSDS
 
 
Uso y síntesis de entacapona
Medicamentos contra la enfermedad de Parkinson Entacapone es un medicamento contra la enfermedad de Parkinson que se desarrolla con éxito por Orion Pharma compañía en sueco. Es un potente inhibidor altamente selectivo de la catecol-o-metiltransferasa (COMT), que rara vez penetra en la barrera hematoencefálica y actúa principalmente en el tracto intestinal. Depende de la dosis para disminuir los niveles de 3-OMD en suero y el cerebro, aumentando los niveles de levodopa, dopamina y DOPAC en el cerebro y reduciendo significativamente la dosis que se requiere para aumentar la concentración de dopamina en el estriado. La combinación de levodopa y carbidopa con COMTI puede aumentar significativamente la biodisponibilidad de levodopa (3-4 veces). La actividad de la COMTI en los glóbulos rojos es reversible. Cuando se administra en 800mg, la actividad inhibitoria máxima es de hasta 82%, por lo que la entacapona se combina con levodopa y carbidopa, que se puede utilizar para la terapia adyuvante de la enfermedad de Parkinson idiopática.
Farmacocinética Este producto es de rápida absorción oral, la biodisponibilidad depende de la dosis con un rango de 30% a 45%. En el rango de 5~800 mg, la farmacocinética de Entacapona (abreviatura: ENT) es lineal, la concentración plasmática máxima está relacionada con AUC y dosis. Los alimentos no afectan la absorción de este producto, 98% Ent se combina con albúmina de plasma, raramente se distribuye en los tejidos. En pacientes con enfermedad de Parkinson (abreviatura: PD), y se requiere tomar levodopa/carbidopa, la concentración máxima de Ent llega dentro de 1~2h. La tasa de Ent a través de la barrera hematoencefálica es baja, la semivida de eliminación del plasma es de 1,5~3,5h. Después de la administración oral, Ent (E-Configuration) se metaboliza en isómero Z en la sangre y está presente en los glóbulos rojos y del plasma. El isómero Z tiene poco impacto en la eficacia clínica. Su curva de tiempo de fármacos es similar a Ent. Z-Ent representa alrededor del 5% del total de AUC. ENT y Z-Ent se acidifican por la glucosa en el hígado. Después del metabolismo de Ent: 10% excretado en la orina, 90% de Ent excretado en las heces, sólo 0,2% excretado en la orina en fármacos falsos. Mientras que toma levodopa en pacientes con EP, y Ent oral 200 mg después de la eliminación de semivida de aproximadamente 1 h, el cuerpo no tiene ahorros.
El estudio farmacocinético muestra que en personas sanas y pacientes con EP, Ent puede aumentar la biodisponibilidad de levodopa. En los pacientes con EP a corto plazo que toman Ent, el AUC de levodopa aumenta 25%, mientras que el tratamiento a largo plazo puede aumentar 50%. AUC de 3-OMD reduce relativamente el 60%. En estos estudios, encontraron que el tiempo pico plasmático de la levodopa se ampliará. Dosis única de Entacapona (mientras no toma levodopa/carbidopa), en pacientes con enfermedad hepática, el AUC y Cmax del paciente es 2 veces de los pacientes con función hepática normal. Debemos ajustar la dosis del paciente. En pacientes con enfermedad renal leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis. Los pacientes renales que reciben diálisis pueden extender el intervalo de dosificación.
La información anterior es editada por el libro químico de Liu Yujie.
Propiedad química Cristales, punto de fusión 162--163 ºC.
Usos Como inhibidores de la COMT, se utiliza para tratar la enfermedad de Parkinson.
Método de producción 1,83 g 3,4-dihidroxi-5-nitrobenzaldehído y 1,5g N, N-dietil-cianoacetamida y una cantidad catalítica de acetato de piperidina se disuelven en 40ml de etanol seco, seguido por la agitación durante la noche, se obtiene 2,23 g de producto bruto, rendimiento 73%, punto de fusión 153~156 ºC.
Calentado a 90 ºC, el producto crudo de 3,0 kg se disuelve en ácido acético 8,0kg (o ácido fórmico a cid) que contiene 80 g de HBr (o 40gHCl).se enfría lentamente a 20 ºC, se agita a esta temperatura para 20h, y luego se agita a 15 ºC para 6h. Los cristales precipitados fueron recogidos por filtración, cuidadosamente lavados con solución mixta de ácido lueno-acético (4: l v/v) fresco (1L ºC) 1 y lavados con 1L tolu ene frío. Se seca a 45 ºCunder vacío y 2,4kg cristalino pura se obtiene la entacapona, rendimiento 80%, punto de fusión 162-163 ºC.
Descripción Entacapona fue introducido en Finlandia, Alemania y Suecia como un tratamiento complementario con L-dopa en la enfermedad de Parkinson. Entacapona es el segundo fármaco de su clase que llega al mercado; puede obtenerse por condensación basecatalizada del benzaldehído correspondiente con una cianoacetamida. Entacapona es un inhibidor altamente selectivo y oral-activo de la catechol-0-metiltransferasa (COMT) ; al inhibir el metabolismo de la L-dopa cuando se administra como adyuvante en pacientes con enfermedad de Parkinson, la entacapona prolonga notablemente los efectos de la L-dopa y mejora su biodisponibilidad. Los resultados de estudios clínicos mostraron que 200mglday la entacapona administrada conjuntamente con L-dopa redujo la dosis de esta última necesaria para reducir las fluctuaciones en el rendimiento motor.
Propiedades químicas Sólido cristalino amarillo
Originador Orion Pharma (Finlandia)
Usos E)-isómero de la forma polimórfica de la entacapona A. inhibidor de acción periferal de la catecol-o-metil transferasa (COMT), una enzima implicada en el metabolismo de los neurotransmisores de la catecolamina y fármacos relacionados. Antiparkinsoniano
Usos Antiparkinsiniano; inhibidor de la catecol-o-metiltransferasa
Usos Este compuesto pertenece a las amidas del ácido cinámico. Estos son amidas de ácidos cinámicos. Se utiliza como complemento de levodopa / carbidopa en el tratamiento sintomático de pacientes con enfermedad de Parkinson idiopática que experimentan los signos y síntomas de final de
Definición Chebi: Una amida ácida monocarboxílica que es N,N-dietilprop-2-enamida en la que el hidrógeno en la posición 2 es sustituido por un grupo de cianos y el hidrógeno en la posición 3E es sustituido por un grupo de 5-dihidroxi-3,4 nitrofenilo.
Proceso de fabricación N,N-Dietil-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)acrila mide (2- Propenamida, 2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietilo).
Una solución que contenía 1,83 g de 3,4-dihidroxi-5-nitrobenzaldehído, 1,5 g de N,N-dietilcianoacetamida y cantidad catalítica de acetato de piperidina en 40 ml de etanol seco fue refluído durante la noche. Después de enfriar el disolvente se evaporó en vacío y el residuo se recristalizó a partir de la dimetilformamida de agua. El rendimiento del producto deseado fue de 2,23 g (73%), punto de fusión 153°-156°C.
Marca Comtan(Orión); Comtess.
Función terapéutica Antiparkinsoniano
Descripción general Entacapona, (E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietil-2-propenamida (Comtan), es un nitrocatechol prácticamente insoluble en agua (pKa =4,50). Entacapona se absorbe rápidamente después de la administración oral y no cruza el BBB. La entacapona no se distribuyorampliamente en los tejidos debido a su alta proteinunión plasmática y se metaboliza completamente antes de la excreción.la principal vía metabólica es por isomerización al cisisomérico seguido por glucuronidación directa del padre y el isómero cis. Los conjugados de glucurónidos están inactivos.la entacapona se elimina en las heces (90%) y la orina (10%).la entacapona se indica como un complemento a la levodopa/carbidopato tratar a pacientes con EP idiopática que experimentan los síntomas y signos de desgaste al final de la dosis.
 
Entacapone; (E) -2-Cyano-3- (3, 4-dihydroxy-5-nitrophenyl) -N, N-Diethylacrylam IDE; CAS 130929-57-6
 
Entacapone; (E) -2-Cyano-3- (3, 4-dihydroxy-5-nitrophenyl) -N, N-Diethylacrylam IDE; CAS 130929-57-6 Entacapone; (E) -2-Cyano-3- (3, 4-dihydroxy-5-nitrophenyl) -N, N-Diethylacrylam IDE; CAS 130929-57-6 Entacapone; (E) -2-Cyano-3- (3, 4-dihydroxy-5-nitrophenyl) -N, N-Diethylacrylam IDE; CAS 130929-57-6
Información de la empresa:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . (Yunbangpharm) ubicado en el Parque Industrial de Alta Tecnología de Changsha, Hunan. Es una empresa de alta tecnología especializada en la investigación y desarrollo, producción y venta de materias primas farmacéuticas, productos intermedios farmacéuticos (API) y productos químicos finos. Con sede en China, Yunbangpharm ha estado proporcionando soluciones adecuadas para muchas empresas farmacéuticas y comerciantes nacionales y extranjeros. Excelente calidad, buena reputación y precio auténtico han ganado la alabanza de la mayoría de los clientes.
La empresa se adhiere al principio corporativo de "no producimos medicamentos, sino que ayudamos a las empresas farmacéuticas a fabricar buenos medicamentos".

Podemos ofrecer a los clientes servicios personalizados de procesamiento, investigación y desarrollo;
Podemos desarrollar productos farmacéuticos y químicos de alta gama con grandes dificultades técnicas, barreras y procesos de producción únicos;
Podemos proporcionar 100 gramos de calidad, kilogramos y cientos de kilogramos de materias primas farmacéuticas intermedias y otros productos.
Podemos realizar una reacción de -100°C a 300°C.

La fuerza de I+D es la principal competitividad de la empresa.Yunbangpharm mantiene una buena relación de cooperación con muchas universidades e institutos de investigación locales, lo que puede transformar rápidamente los resultados de I+D en producción industrial.

Nuestro objetivo: Lograr la mejora integrada de productos intermedios farmacéuticos, materias primas y productos químicos de alta gama, adherirse a "servir a las empresas farmacéuticas, crear nuestras marcas" para proporcionar a los clientes productos farmacéuticos y químicos de alta calidad y bajo costo, realizando la cooperación Win-win y el desarrollo común.

 

Intermedio Orgánico

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