Descripción | El clorhidrato de trazodona pertenece a la forma de sal de clorhidrato de trazodona con actividades antidepresivos y sedantes, que se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión mayor. Sirve como un inhibidor de la captación de serotonina que es eficaz para los pacientes que sufren de trastornos depresivos mayores y otros subconjuntos de trastornos depresivos, lo cual es especialmente útil para pacientes geriátricos con agitación severa y ciertos trastornos depresivos asociados con el insomnio y la ansiedad, ya que ha demostrado que la trazodona también tiene efectos anti-ansiedad (ansiolíticos) y sueño-induciendo (hipnóticos). Además, a menudo se prescribe como un sedante que se utiliza para el tratamiento de ataques de pánico, comportamiento agresivo, agorafobia, y la abstinencia de cocaína en combinación con otras drogas. El clorhidrato de trazodona es un medicamento oral que funciona al afectar el equilibrio de los químicos (neurotransmisores) dentro del cerebro que los nervios utilizan para comunicarse (estimular) entre sí. |
Propiedades químicas | Blanco a sólido de color hueso |
Originador | Trittico,Angelini,Italia,1972 |
Usos | Un inhibidor de la absorción de serotonina |
Usos | antihistamínico |
Usos | Inhibidor de la recaptación de monoamina; antidepresivo. |
Definición | Chebi: Una sal de clorhidrato preparada a partir de cantidades equinolares de trazodona y cloruro de hidrógeno. |
Proceso de fabricación |
En un paso inicial, la 2-cloropiridina se reacciona con semicarbazida para dar s_x0002_triazolo-[4,3-a]-piridina-3-uno. A una solución hirviendo de 6,7 gramos de s-triazolo-[4,3-a]-piridina-3-one en 80 ml de dioxano, se añaden 2,4 gramos de 50% de Nah. La mezcla se refluxed durante 1 horas en agitación, entonces 13,5 gramos 1-(3-cloropropyl)-4-mchlorophenylpiperazine se agrega. La mezcla se refluxea durante 20 horas, se enfría, se diluye con un volumen igual de éter, se filtra el cloruro sódico y se añade HCl etéreo. El sólido que precipita se filtra y cristaliza a partir del 95% de alcohol. El rendimiento es de 13,5 gramos, MP 223°C. El siguiente es un método alternativo de preparación: 1 gramo 2-(γ- cloropropil)-s-triazolo-[4,3-a]-piridina-3-One y 5 ml de solución alcohólica saturada de amoníaco se calientan durante 5 horas en un tubo cerrado a 100°C. El contenido del tubo se enfría, el cloruro de amonio se filtra y el disolvente se elimina. Queda un residuo de 0,9 gramos 2-(γ-aminopropil)- s-triazolo-[4,3-a]-piridina-3-uno.
Este residuo se disuelve en alcohol isopropílico y se le añade 1 gramos de N-bis-cloroetilanilina. La mezcla se refluxed por 3 horas. El disolvente se elimina a una presión reducida, el residuo se trata con carbonato de potasio al 50% y se extrae con éter. Al tratar con ácido clorhídrico etéreo, se precipita el clorhidrato de 2-N'-m-clorofenilpiperazino-propil-s-triazol[4,3-a]piridina-3-One; MP 223°C. |
Función terapéutica | Tranquilizante |
Descripción general | ¿Trazodona es un medicamento antidepresivo vendido bajo nombres comerciales como Desyrel ? ¿y Oleptro ? para el tratamiento del trastorno de ansiedad, depresión e insomnio. La trazadona, un antagonista de la serotonina y inhibidor de la recaptación (SARI), también tiene efectos antiansiedad e hipnóticos. ¿este Snap-N-Spike certificado ? La solución es adecuada para su uso en toxicología clínica, análisis forense o métodos de análisis de drogas en orina mediante LC-MS/MS o GC/MS. |
Acciones de Biochem/fisiol | Antidepresivo que potencia la actividad de los bloqueadores de la captación de serotonina y tiene una actividad agonista completa del receptor de serotonina 5-HT2C. Se metaboliza al agonista HT1-(3-chlorophenyl)piperazina del receptor de serotonina 5-1. |
Uso clínico | Antidepresivo tricíclico |
Interacciones con medicamentos |
Interacciones potencialmente peligrosas con otros medicamentos
Alcohol: Aumento de los efectos sedantes. Antidepresivos: Evite el uso concomitante con IMAO y moclobemida. Antiepilépticos: Antagonismo del efecto anticonvulsivo; concentración reducida por carbamazepina. Antimaláricos: El fabricante aconseja evitar el uso concomitante con arteméter y lumefantrina y piperaquina con artenimol. Antivirales: Concentración aumentada por ritonavir; mayor riesgo de arritmias ventriculares con saquinavir - evitar; concentración posiblemente aumentada por telaprevir. |
Metabolismo | La trazodona se metaboliza de forma hepática a través de la isoenzima citocromo P450 CYP3A4 por n-oxidación e hidroxilación. El metabolito m-clorofenilpiperazina está activo. La trazodona se excreta en la orina casi por completo en forma de metabolitos. |