Diclofenac iniettabile 75 mg/3 ml di GMP

Il componente principale di questo prodotto è il diclofenac sodico.

Tratti
Questo prodotto è un liquido incolore o quasi incolore.

Indicazioni
Questo prodotto è usato per il dolore causato da reumatismi, artrite reumatoide, spondilite adesiva, dolore non infiammatorio delle articolazioni, artrite vertebrale, reumatismi non articolari, ecc.

Specifiche
2 ml: 50 mg.

Dosaggio
Iniezione intramuscolare profonda, 50 mg una volta, 2-3 volte al giorno.

Reazioni avverse
Reazioni gastrointestinali comuni, come disturbi di stomaco, sensazione di bruciore, reflusso acido, anoressia, nausea, ecc., può scomparire dopo l'interruzione del farmaco o il trattamento sintomatico.

2. L'applicazione a lungo termine può causare ulcera gastrica, sanguinamento gastrico e perforazione gastrica.

3. Un numero limitato di pazienti presenta edema, oliguria e disturbi elettrolitici.

Reazioni a carico del sistema nervoso (incidenza <1%), quali cefalea, capogiri, sonnolenza, eccitazione, ecc.

Gonfiore e dolore al sito di iniezione.

Tabù
1. Coloro che sono allergici all'aspirina o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei o hanno una storia di asma sono controindicati.

2. È vietato alle donne in gravidanza e alle donne che allattano.

Precauzioni
1. Questo prodotto è un farmaco di trattamento non causale, e non può controllare il decorso dell'artrite cronica.

Usare con cautela se vi è una storia di ulcera peptica o sanguinamento da ulcera.

Usare con cautela nei pazienti con danni al fegato e ai reni o ulcere. Specialmente gli anziani. Durante il trattamento, le funzioni epatiche e renali devono essere controllate regolarmente.

4. Poiché questo prodotto contiene sodio, deve essere usato con cautela nei pazienti che limitano l'assunzione di sodio.

5. Interferenza con la diagnosi: Questo prodotto può causare un aumento transitorio dell'aminotransferasi sierica, una diminuzione del contenuto sierico di acido urico e un aumento del contenuto di acido urico.

6. Se durante la somministrazione del farmaco si verificano sanguinamento gastrointestinale, danni alla funzionalità epatica e renale, disturbi visivi, quadro anomalo del sangue e reazioni allergiche, il farmaco deve essere interrotto.

interazioni farmacologiche
1. Può causare iperkaliemia quando usato con diuretici risparmiatori di potassio.

2. L'aspirina può ridurre la biodisponibilità di questo prodotto.

3. Può aumentare il rischio di sanguinamento se utilizzato insieme ad anticoagulanti quali eparina e dicumarina e inibitori dell'aggregazione piastrinica.

4. Quando usato con furosemide, l'escrezione di sodio e l'effetto ipotensivo di quest'ultimo sono indeboliti.

5. Se utilizzato insieme a verapamil e nifedipina, la concentrazione nel sangue di questo prodotto aumenta.

Questo prodotto può aumentare la concentrazione di digossina nel sangue e deve essere prestata attenzione ad aggiustare la dose di digossina quando lo si usa insieme.

7. Quando questo prodotto viene usato insieme a farmaci antipertensivi, può influenzare l'effetto antipertensivo di questi ultimi.

Probenecid può ridurre l'escrezione di questo prodotto, aumentare la concentrazione nel sangue, aumentando così la tossicità, quindi è consigliabile ridurre la dose di questo prodotto quando lo si usa contemporaneamente.

Questo prodotto può ridurre l'escrezione di metotressato, aumentare la concentrazione nel sangue e persino raggiungere livelli tossici, pertanto questo prodotto non deve essere utilizzato con dosi medie o grandi di metotressato.

10. Questo prodotto può ridurre l'effetto dell'insulina e di altri farmaci ipoglicemizzanti, e aumentare la glicemia.

11. Bere alcol o utilizzarlo insieme ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei aumenta le reazioni avverse gastrointestinali e può causare ulcere. L'uso a lungo termine con acetaminofene può aumentare gli effetti tossici e collaterali sui reni.

12. Quando usato con aspirina o altri farmaci con acido salicilico, l'efficacia non è aumentata, ma l'incidenza di reazioni avverse gastrointestinali e la tendenza al sanguinamento aumenta.

Overdose
Dosi eccessive possono causare sintomi di tossicità epatica causati dal diclofenac sodico e acetaminofene, e l'antidoto che protegge il fegato acetilcisteina deve essere somministrato Il più presto possibile.

Azione farmacologica
Il diclofenac sodico è un analgesico antinfiammatorio non steroideo derivato dall'acido fenilacetico. Il suo meccanismo d'azione è quello di inibire l'attività della cicloossigenasi, bloccando così la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine. Allo stesso tempo, può anche promuovere la combinazione di acido arachidonico e trigliceridi, ridurre la concentrazione di acido arachidonico libero nelle cellule, e indirettamente inibire la sintesi dei leucotrieni. Il diclofenac sodico è uno dei più potenti farmaci antinfiammatori non steroidei. Il suo effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine è più forte di quello dell'aspirina e dell'indometacina.

Effetti tossicologici
Ai ratti è stato somministrato diclofenac sodico orale 2 mg/kg al giorno e l'osservazione a lungo termine non ha rilevato un aumento dell'incidenza dei tumori. In uno studio biennale sui topi, con un farmaco giornaliero di 2 mg/kg, non è stata osservata alcuna tendenza al tumore. Vari studi di mutazione non hanno trovato che il diclofenac sodico induce mutazioni geniche. Ai ratti sono stati somministrati 4 mg/kg al giorno, e né maschi né femmine hanno avuto infertilità. Risultati dei test di tossicità acuta: La LD50 orale di ratto è 150 mg/kg; la LD50 orale di topo è 390 mg/kg.

Farmacocinetica
Dopo l'iniezione intramuscolare di questo prodotto, il tasso di legame delle proteine plasmatiche è del 99.5%, circa il 50% viene metabolizzato nel fegato, il 40-65% viene escreto dal rene e il 35% viene escreto dalla bile e dalle feci.

conservazione
Tenere lontano dalla luce e a tenuta d'aria.

Periodo valido
24 mesi
Standard Executive
Standard nazionale per la gestione degli alimenti e dei farmaci WS-10001-(HD-0159)-2002.

Identificare
1. Prendere questo prodotto e aggiungere acqua per fare una soluzione contenente 20 mg per 1 ml. Secondo la spettrofotometria (Chinese Pharmacopoeia 2000 Edizione due Appendice IVA), si ha un assorbimento massimo a una lunghezza d'onda di 276 nm.

2. Prelevare 2 ml di questo prodotto (circa equivalenti a 50 mg di diclofenac sodico) ed evaporarlo su un bagno d'acqua, aggiungere 0,2 g di carbonato di sodio, mescolare bene, riscaldare fino a completa carbonizzazione, lasciare raffreddare, aggiungere 5 ml di acqua a bollire, filtrare, il filtrato mostra cloruro la reazione di identificazione (Farmacopea cinese 2000 edizione 2 appendice III).

3. Prelevare 2 ml di questo prodotto, evaporarlo in un bagno d'acqua e bruciarlo per mostrare la reazione di identificazione del sale sodico (Appendice III della Farmacopea cinese 2000 Edition).

un esame
1. Valore pH: Deve essere 7.5-9.0 (farmacopea cinese 2000 edizione due appendice VIH).

2. Sostanze correlate: Prendere 1-(2,6-diclorofenil)-2-ossindolo e usare etanolo per preparare una soluzione contenente 0,5 mg per 1 ml come soluzione di riferimento. Secondo il test per cromatografia su strato sottile (Chinese Pharmacopoeia 2000 edizione due, appendice VB). Prelevare 10 ml di questo prodotto e 3 ml della soluzione di controllo e collocarli sulla stessa piastra a strato sottile di gel di silice GF254. Usare come agente di sviluppo l'acido acetico benzen-cloroformio-glaciale (15:15:0.1). Dopo lo svolgimento, lasciarlo asciugare e ispezionarlo sotto la luce UV a 254 nm. , se la soluzione di prova presenta macchie di impurità, non deve essere più profonda (0.6%) rispetto ai punti della soluzione di riferimento.

Altri: Deve essere conforme alle normative pertinenti previste dalle iniezioni (Chinese Pharmacopoeia 2000 Edition, Appendice IB).

Saggio
Misurare con precisione una quantità appropriata di questo prodotto (circa equivalente a 50 mg di diclofenac sodico), metterlo in un pallone graduato da 100 ml, aggiungere etanolo per diluire il volume, agitare bene, misurare con precisione 2 ml, porre in un pallone graduato da 100 ml, aggiungere etanolo per diluire fino al volume, agitare uniformemente, Secondo il metodo spettrofotometrico (Chinese Pharmacopoeia 2000 edizione due appendice IVA), l'assorbanza è stata misurata ad una lunghezza d'onda di 284 nm; inoltre, 50 mg della sostanza di riferimento di diclofenac sodico essiccato a 105ºC a peso costante sono stati pesati accuratamente, misurati nello stesso modo, calcolati immediatamente.

Questo prodotto è una soluzione acquosa sterile di diclofenac sodico. Il diclofenac sodico (C14H10Cl2NNaO2) deve essere 93.0%-107.0% della quantità marcata.