Description | Le paclitaxel est un médicament anticancéreux puissant qui peut favoriser l'assemblage des microtubules (MT), inhibent MT de la dépolymérisation, et le changement MT dynamics requis pour la mitose et la prolifération cellulaire. | ||||||||||||
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terpénoïdes et glycosides
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La cible |
IC50 : 4 nM (MT) |
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In vitro | Le paclitaxel à 0,1, 0,5 et 1 μM réduit la prolifération et la survie des cellules CCRF-HSB-2 dans une dose-dépendante et que la valeur de IC50 de taxol est d'environ 0,25 μM[1]. Le paclitaxel directement associés avec le réticulum endoplasmique pour stimuler la libération de calcium dans le cytosol, contribuant à l'induction de l'apoptose[2]. | ||||||||||||
In Vivo | Dans un modèle de souris SCID xénogreffe, une faible dose de paclitaxel pompe métronomique diminue de traitement de diffusion de l'EGI pulmonaire-1 cellules sans affecter considérablement leur bureau local de la croissance tumorale[3]. De faibles doses de paclitaxel promot métastases hépatiques chez des souris de xénogreffes, qui correlats avec les changements dans le métabolisme des oestrogènes dans l'hôte foie[4]. Le paclitaxel (2 mg/kg par traitement, de cercles noirs) induit une hypersensibilité mécanique dans la peau glabre de l'hindpaw[5]. | ||||||||||||
Solvant |
In vitro :
Le DMSO : ≥ 31 mg/mL (36,30 mM) H 2 O : < 0,1 mg/mL (insoluble) * "≥" signifie soluble, mais la saturation inconnu. In vivo : 1.Ajouter un par un chaque solvant : 10% de DMSO 90 % (20 % SBE-β-CD dans une solution saline) Solubilité : ≥ 2,5 mg/mL (2,93 mM); solution suspendu 2.Ajouter chacun un par un solvant : 10% de DMSO 90 % de l'huile de maïs Solubilité : ≥ 2,5 mg/mL (2,93 mM); Solution claire 3.Ajouter chacun un par un solvant : 10% de DMSO 40 % PEG300 5% de Tween-80 45 % de solution saline Solubilité : ≥ 2,5 mg/mL (2,93 mM); Solution claire 4.Ajouter chacun un par un solvant : 5% de DMSO 40 % PEG300 5% de Tween-80 Solubilité dans les salines de 50 % : 2,5 mg/mL (2,93 mM); solution suspendu ; la nécessité et le réchauffement à ultrasons 5.Ajouter chacun un par un solvant : 5% de DMSO 95 % (20 % SBE-β-CD dans une solution saline) Solubilité : ≥ 2,5 mg/mL (2,93 mM); solution suspendu 6.Ajouter chacun un par un solvant : 5% de DMSO 95 % de maïs Solubilité dans l'huile : 2,5 mg/mL (2,93 mM); Solution claire; besoin de réchauffement |
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Solubilité |
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Kinase Assay | Afin de déterminer ce qui les caspases sont impliqués dans l'apoptose induite par le taxol, inhibiteur de caspase-3 (DEVD-CHO), inhibiteur de caspase-6 (Z-VEID-fmk), inhibiteur de caspase-8 (Z-IETD-fmk ou IETD-CHO), inhibiteurs de la caspase-9 (Z-DAEDP-fmk ou DAEDP-CHO), et d'inhibiteur de caspase-10 (Z-AEVD-fmk) sont utilisés. Ces inhibiteurs de la caspase sont dissous dans le diméthylsulfoxyde (Me2SO); la concentration finale de Me2SO est de 0,1 %. Les cellules (5 × 105) sont préincubées en présence ou absence de 100 μM de chacune de ces inhibiteurs pour 3 h à 37°C puis traités avec ou sans 0,1, 0,5 et 1 μM de paclitaxel pour 48 h et traitées pour l'annexine V test de liaison. | ||||||||||||
Dosage de cellule | 1 × 104 cellules sont ensemencées dans 100 μL de la croissance moyenne dans la présence ou absence de concentrations croissantes (0,1-1 μM) de taxol dans les plaques 96 puits et cultivés à 37 °C dans 5 % de CO2 pour 12-48 h. Les cellules sont ensuite incubées avec 25 μL de MTT (5 mg/mL) à 37 °C pendant 4 h. Après dissolution de la des cristaux avec 0,04 N HCl, les plaques sont lues dans un lecteur de microplaques à 570 nm. La concentration de médicament qui inhibe la survie des cellules de 50 % (IC50) est déterminée à partir de la survie des cellules de parcelles. | ||||||||||||
Animal Admin | Adulte (250-320 g) des rats mâles Sprague-Dawley sont utilisés pour toutes les expériences. Les rats sont logés deux par cage dans une température et humidité contrôlées, sur 12 h:12 h lumière : obscurité annexe avec des aliments et l'eau disponible ad libitum. Une semaine suivant la DiI d'injection, les rats sont anesthésiés avec isofluorane et injecté dans la veine caudale avec 2 mg/kg le paclitaxel ou de son véhicule (1:1:23, Cremophor EL:l'éthanol:0,9 % de solution saline). La veine caudale injection est répétée trois fois de plus tous les autres jours pour un total de quatre injections. | ||||||||||||
Le stockage |
4°C, de protéger de la lumière |
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L'expédition | La température ambiante dans continental nous ; peut varier d'ailleurs |
La densité | 1,4±0,1 g/cm3 |
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Point d'ébullition | 957.1±65,0 °C à 760 mmHg |
Point de fusion | 213 °C (déc.)(allumé). |
Formule moléculaire | C 47 H 51 NO 14 |
Le poids moléculaire | 853.906 |
Point éclair | 532.6±34,3 °C |
Masse exacte | 853.330933 |
PSA | 221.29000 |
LogP | 7.38 |
Pression de vapeur | 0,0±0,3 mmHg à 25 °C |
Indice de réfraction | 1.637 |
Condition de stockage | 2 à 8 °C |
La stabilité | Stable. Incompatible avec les agents oxydants puissants. Combustible. |
Solubilité dans l'eau | 50 mg/mL, claire, incolore |
Nom | Le CEMFA | L'apparence |
2-d'éthyle phenylacetoacetate | 5413-05-8 | Poudre blanche |
Le malonate de diéthyle(phenylacetyl) | 20320-59-6 | Poudre blanche |
BMK glycidate de méthyle | 80532-66-7 | Liquide jaune |
3-oxo-4-phényl-butyrique ethyl ester | 718-08-1 | Liquide clair |
1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-bromopropan-1-one | 52190-28-0 | Poudre brune |
PMK glycidate éthylique | 28578-16-7 | Liquide brun |
2-benzylamino-2-méthyl-1-propanol | 10250-27-8 | Poudre blanche |
2-iodo-1-p-tolyl-propan-1-one | 236117-38-7 | Poudre jaune |
1-(benzyloxycarbonyl)-4-piperidinone | 19099-93-5 | Poudre blanche |
1-BOC-4-(4-fluoro-phenylamino)-pipéridine | 288573-56-8 | Poudre blanche |
1-BOC-4-(4-bromo-phenylamino)-pipéridine | 443998-65-0 | Poudre blanche |
1-phényl-2-nitropropene | 705-60-2 | Cristal de diamant jaune |
Sulfate de méthyle docosyltrimethylammonium | 81646-13-1 | Flocon blanc |
2-Amino-4-phenylbutane | 22374-89-6 | Cristal transparent |
Le chlorhydrate de Tetramisole | Poudre blanche contenue crystal | |
N-Isopropylbenzylamine | 102-97-6 | Cristal clair bleu rose |
Valérophénone | 1009-14-9 | Liquide clair ou liquide jaune |
4'-Methylpropiophenone | 5337-93-9 | Liquide clair ou liquide jaune |
Lévamisole | 14769-73-4 | Poudre blanche |
Lévamisole hydrochloride | 16595-80-5 | Poudre blanche |
La tryptamine | 61-54-1 | Poudre blanche |
Téréphtalate de diméthyle | 120-61-6 | Système de cristal rhombique cristal incolore |
Valérophénone | 1009-14-9 | Liquide blanc |
N-(2,6-Dimethylphenl)-2-pipéridine carboxamide | 15883-20-2 | Poudre blanche |
4-Methylpropiophenone | 5337-93-9 | Liquide jaune |
Benzylisopropylamine | 102-97-6 | Colonne de cristal transparent, transparent, rose, bleu |
5-nitro-2-(bromoacetamido)benzophénone | 2011-70-3 | |
Nitazoxanide | 55981-09-4 | Poudre blanche |
1H-indole-5,6-diol | 3131-52-0 | Poudre blanche |
D-l'acide tartrique | 147-71-7 | Poudre blanche |
L-(+)-L'acide tartrique | 526-83-0 | Poudre blanche |
L(+)-L'acide tartrique | 87-69-4 | Poudre blanche |
La DL-l'acide tartrique | 133-37-9 | Poudre blanche |
1-Boc-3-Piperidinone | 98977-36-7 | Poudre jaune |
Le tert-butyl 4-(4-bromoanilino)pipéridine-1-carboxylate | 443998-65-0 | Poudre blanche |
Le tert-butyl 4-(4-fluoroanilino)pipéridine-1-carboxylate | 288573-56-8 | Poudre blanche |
N-benzyl-4-piperidone | 3612-20-2 | Liquide jaune |
4 chlorure oxopiperidinium | 41979-39-9 | Poudre jaune |
N-phényl-4-biphenylamine | 32228-99-2 | Poudre blanche |
N-Boc-aniline | 3422/1/3 | Poudre blanche |
4'-Methoxypropiophenone | 121-97-1 | Poudre blanche |
2-iodo-1-p-tolylpropan-1-one | 236117-38-7 | Poudre jaune |
2-bromo-1-phenylhexan-1-one | 59774-06-0 | Liquide jaune |
2-iodo-1-phényl-pentane-1-one | 124878-55-3 | Liquide jaune |
Hexanophenone | 942-92-7 | Liquide blanc |
2-(2-chlorophényl)cyclohexan-1-one | 91393-49-6 | Liquide jaune |
2-Oxiranecarboxylicacid, 3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-méthyl-, ethyl ester | 28578-16-7 | Liquide Jaune,poudre jaune,poudre blanche |
1-Bromocyclopentyl-o-chlorophényl cétone | Poudre blanche | |
Chlorure de nicotinamide riboside | 23111-00-4 | Poudre blanche |
Le 1,4-diméthoxy-2-(2-nitroethenyl) Benzène | 40276-11-7 | Couleur rouge brun,poudre blanche |
1-phényl-2-nitropropene | 705-60-2 | Poudre jaune |
Le chlorhydrate de lopéramide | 34552-83-5 | Poudre blanche |
N-benzyl-4-piperidone | 3612-20-2 | Liquide jaune |
1-Boc-3-Piperidinone | 98977-36-7 | Poudre jaune |
Le malonate de diéthyle(phenylacetyl) | 20320-59-6 | Liquide rouge brun |
(2S)-2-Ethylbutyl 2-(((perfluorophenoxy)(phénoxy))amino)propanoate de phosphoryle | 1911578-98-7 | Poudre blanche |
Le chlorhydrate de Tetramisole | Poudre blanche | |
La procaïne | 59-46-1 | Poudre blanche |
Lévamisole | 14769-73-4 | Poudre blanche |
Le chlorhydrate de Piperidin-4-one | 41979-39-9 | Poudre blanche |
5-(2-Fluorophényl)-1H-pyrrole-3-carbonitrile | 1240948-77-9 | Poudre blanche |
5-(2-Fluorophényl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde | 881674-56-2 | Poudre blanche |
5-(2-fluorophényl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde | 881677-11-8 | Poudre blanche |
La pyridine-3-chlorure de sulfonyle | 16133-25-8 | Poudre blanche |
1-Boc-3-piperidone | 98977-36-7 | Poudre jaune |
(R)-7-(benzyloxy)-3,4,12,12a-tétrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazine-ergosta-6,8-dione | 1985607-70-2 | Poudre blanche |
Le chlorhydrate de lopéramide | 34552-83-5 | Poudre blanche |
3-Benzyloxy-4-oxo-4H-pyran-2-acide carboxylique | 119736-16-2 | Poudre blanche |
Le méthyl-2-méthyl-3-phenylglycidate | 80532-66-7 | Poudre blanche |
L'Orlistat | 96829-58-2 | Poudre blanche |
N-Carbethoxy-4-piperidone | 29976-53-2 | Liquide jaune |
N-[(S)-(4-nitrophenoxy)phenoxyphosphinyl]-L-alanine 2-ester ethylbutyl | 1354823-36-1 | Poudre blanche |
L'alcool benzylique | 100-51-6 | Liquide blanc,poudre blanche |
2-Bromo-4-fluoroaniline | 1003-98-1 | Liquide jaune |
L'Albendazole | 54965-21-8 | Poudre blanche |
Chlorhydrate de cystéamine | 156-57-0 | Poudre blanche |
Olmesartan médoxomil | 144689-63-4 | Poudre blanche |
Nimésulide | 51803-78-2 | Poudre jaune |
Florfénicol | 76639-94-6 | Poudre blanche |
L'Itraconazole | 84625-61-6 | Poudre blanche |
Sulfanilamide | 63-74-1 | Grain blanc |
Mésylate Nafamostat | 82956-11-4 | Poudre blanche |
La dexmedetomidine | 113775-47-6 | Poudre blanche |
Bromadol | 77239-98-6 | Poudre blanche |
Cedrol | 77-53-2 | Poudre blanche |
Sulfate ferreux heptahydraté | 7782-63-0 | Poudre de couleur vert clair |
1-Bromo-3,5-dimethyladamantane | 941-37-7 | Liquide clair |
1,3-Dimethyladamantane | 702-79-4 | Liquide clair |
La ciprofloxacine | 85721-33-1 | Poudre blanche |
Docosyl-triméthyl-sulfonatooxymethane azanium; | 81646-13-1 | Flocon blanc |
L'anéthole | 4180-23-8 | Liquide clair |
3-Amino-1-hydroxyadamantane | 702-82-9 | Poudre blanche |
Le furosémide | 54-31-9 | Poudre blanche |
2-Piperidone | 675-20-7 | Poudre blanche |
Le chlorhydrate de Levobupivacaine | 27262-48-2 | Poudre blanche |
8-éthyl-5,8-dihydro-5-oxo-2-[1-PIPERAZINYL]pyrido[2,3-D]-pyrimidine-6-acide carboxylique | 51940-44-4 | Poudre blanche |
La dihydroxyacétone (1,3-dihydroxyacétone) | 96-26-4 | Poudre blanche |
Denatonium | 3734-33-6 | Poudre blanche |
Le benzoate | 532-32-1 | Poudre blanche |
2-éthylhexanol | 104-76-7 | Poudre blanche,liquide clair |
De la triacétine | 102-76-1 | Liquide clair |
Chlorure de césium () de chlorure de césium | 7647-17-8 | Poudre blanche |