Beschrijving | Tianeptine natrium is een structureel nieuw serotonine-specifiek antidepressivum. Het is nuttig bij de behandeling van neurotische en reactieve depressies, evenals depressieve toestanden die gepaard gaan met angst. |
Chemische eigenschappen | Wit tot geelachtig poeder |
Afzender | SCI. Union et Cie (Frankrijk) |
Gebruik | Tianeptine natriumzout is een tricyclische verbinding met psychostimulant, anti-ulcus en anti-emetische eigenschappen. Antidepressivum. |
Gebruik |
Tricyclische verbinding met psychostimulerende, anti-ulcus en anti-emetische eigenschappen. Antidepressivum.
Tianeptine natriumzouthydraat is gebruikt als selectieve serotonine reuptake enhancer (SSRE) positieve controle tijdens serotonine transporter (SERT)-analyse in menselijke embryonale nier 293 cellijnen. |
Gebruik | Tianeptine (INN) (Stablon, Coaxil, Tatinol) is een selectief serotonine reuptake enhancer (SSRE) geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van grote depressieve episodes (mild, matig, of ernstig). In tegenstelling tot conventionele tricyclische antidepressiva verbetert tianeptine de opname van |
Productieproces |
Een oplossing van 27.6 g (0.16 mol) vers gedestilleerd ethyl 7-aminoheptaanaat in 40 ml nitromethaan werd in één keer toegevoegd en met mechanische roerder aan een suspensie van 26.2 g (0.08 mol) 5,8-dichloor-10-dioxo-11- methyldibenzo[c,f]thiazepine(1,2) in 120 ml nitromethaan. Het geheel werd 55 minuten lang verwarmd tot 30°C, het oplosmiddel werd vervolgens in vacuüm verdampt en het residu werd in water opgenomen. De crude ester werd geëxtraheerd met ether. Na verdamping van de ether werd 36 g ruwe ester verkregen, en 30 g (0.065 mol) daarvan werden onder reflux behandeld met een oplossing van 2.8 g (0.07 mol) natriumhydroxide in 35 ml ethanol en 25 ml water. Na een uur refluxen werd de alcohol in vacuüm verdampt. Het residu werd opgenomen in 150 ml water.
Het mengsel werd tweemaal geëxtraheerd met 75 ml chloroform en de waterfase werd in vacuüm verdampt. Het natriumzout werd vervolgens opgelost in 150 ml chloroform, de oplossing werd gedroogd over natriumsulfaat en het product werd neergeprecipiteerd met watervrije ether. Het zout werd weggefilterd, gewassen met ether en gedroogd bij 50°C. 13 g natrium 7-[8-chloro-10-dioxo-11-methyldibenzo[c,f]thiazepine-(1,2)-aminoheptaanaat,smelten met ontleding bij ongeveer 180°C, werd verkregen. |
Therapeutische functie | Antidepressivum |
Algemene beschrijving | Tianeptine is een μ-opioid receptor (MOR) en een δ-opioid receptor (DOR) agonist. |
Biologische activiteit | Selectieve facilitator van 5-HT-opname in vitro en in vivo . Heeft geen affiniteit voor een breed scala aan receptoren, waaronder 5-HT en dopamine (IC 50 > 10 μ M) en heeft geen effect op de opname van noradrenaline of dopamine. Antidepressivum, analgetische en neurobeschermende na systemische toediening in vivo . |
Biochem/physiol-acties | Tianeptine is een tricyclisch antidepressivum dat de opname van serotonine verbetert. Dit geneesmiddel kan neurobescherming, neuronale prikkelbaarheid, geheugen en angst beïnvloeden. Tianeptine is echter niet gekoppeld aan negatieve psychomotorische, cognitieve, cardiovasculaire, slaap- en lichaamsgewichteffecten. Het geneesmiddel heeft een lage neiging tot misbruik en heeft een positief farmacokinetisch profiel. |