Tirzepatide grundlegende Informationen |
Produktname: | Tirzepatide |
Synonyme: | Tirzepatide;GIP\GLP-1 |
CAS: | 2023788-19-2 |
MF: | |
MW: | 0 |
EINECS: | |
Produktkategorien: | APIs ; API |
Mol-Datei: | Mol-Datei |
Tirzepatide Chemische Eigenschaften |
Sicherheitsinformationen |
MSDS-Informationen |
Tirzepatide Verwendung Und Synthese |
Beschreibung | Tirzepatid (LY3298176) wurde als Dual-Agonist sowohl für GLP-1 als auch für gastrische inhibitorische Polypeptid- (GIP-)Rezeptoren entwickelt (FRIAS et al., 2023). Ähnlich wie GLP-1 ist GIP ein inkrementelles Hormon, das Sekretion induziert. |
Verwendet | Tirzepatide wird mit einer richtigen Diät und Bewegung Programm verwendet, um hohen Blutzucker bei Menschen mit Typ-2-Diabetes zu kontrollieren. Die Kontrolle hohen Blutzuckerspiegels hilft Nierenschäden, Blindheit, Nervenprobleme, Verlust von Gliedmaßen und sexuelle Funktionsprobleme zu verhindern. |
Wirkmechanismus | Es wirkt, um die Sekretion der ersten und zweiten Phase zu stimulieren und reduziert Glukagon-Spiegel, beides in einer Glukose-abhängigen Weise. Tirzepatid verzögerte auch die Magenentleerung, reduzierte die Fasten- und postprandiale Glukosekonzentration, verringerte die Nahrungsaufnahme, 4 und reduzierte das Körpergewicht bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. |
Pharmakologie | Tirzepatid ist ein einmal wöchentlich stattfindende GIP- Rezeptor (Glucose-Dependent Polypeptid) und GLP-1-Rezeptoragonist (Glucagon-like Peptide-1), der die Wirkungen beider Inkretine in ein einzelnes neuartiges Molekül integriert. GIP ist ein Hormon, das die Wirkungen von GLP-1-Rezeptoragonisten ergänzen kann. In präklinischen Modellen wurde gezeigt, dass GIP die Nahrungsaufnahme verringert und den Energieverbrauch erhöht, was zu Gewichtsreduzierungen führt. In Kombination mit GLP-1-Rezeptoragonismus kann es zu größeren Auswirkungen auf Marker der metabolischen Dysregulation wie Körpergewicht, Glukose und Lipide kommen. Tirzepatid befindet sich in der Phase 3 der Entwicklung für Erwachsene mit Adipositas oder Übergewicht mit gewichtsbedingter Komorbidität und wird derzeit als Behandlung für Erwachsene mit Typ-2-Diabetes von der Aufsichtsbehörde überprüft. Es wird auch als mögliche Behandlung für nichtalkoholische Steatohepatitis (NASH) und Herzinsuffizienz mit konservierter Ejektionsfraktion (HFpEF) untersucht. Auch Studien zu Tyrzepatid bei obstruktiver Schlafapnoe (OSA) und Morbidität/Mortalität bei Adipositas sind geplant. |
Nebenwirkungen |
Das allgemeine Sicherheits- und Verträglichkeitsprofil von Tyrzepatid war ähnlich wie andere inkrementelle Therapien, die für die Behandlung von Adipositas zugelassen wurden. Dies sagte, berichteten Nebenwirkungen waren beträchtlich, vor allem, da die Dosierung erhöht. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Übelkeit (~30 %), Durchfall (~20 %), Verstopfung (~15 %) und Erbrechen (~10 %).
Wenn Tyrzepatid als ein sowohl Blutzuckerspiegel und Anti-Adipositas-Agent genehmigt wird, könnte es ein Blockbuster-Medikament werden. Das ist jedoch nicht sicher. Sie wird die Hindernisse für Preisgestaltung und Kostenerstattung überwinden müssen, die ähnliche Behandlungen geplagt haben. |
Aktionsmodus | Tirzepatid hat eine größere Affinität zu GIP-Rezeptoren als zu GLP-1-Rezeptoren, und dieses Verhalten mit zwei Agonisten hat gezeigt, dass es im Vergleich zu einem selektiven GLP-1-Rezeptoragonisten zu einer größeren Reduzierung der Hyperglykämie kommt. Signalstudien haben gezeigt, dass dies auf die Tyrzepatide imitiert die Aktionen der natürlichen GIP am GIP-Rezeptor. Jedoch zeigt am GLP-1-Rezeptor Tyrzepatid Voreingenommenheit in Richtung zur Erzeugung von Camp (ein Botenstoff, der mit der Regulation von Glykogen, Zucker und Lipidstoffwechsel assoziiert ist), anstatt der Rekrutierung von β-Arrestin. Diese Kombination von Präferenz gegenüber dem GIP-Rezeptor und ausgeprägten Signaleigenschaften bei GLP-1 deuten darauf hin, dass dieser voreingenommene Agonismus die Sekretion erhöht. Tirzepatid hat auch gezeigt, dass die Spiegel von Adiponektin, ein Adipokin an der Regulierung von Glukose und Lipidstoffwechsel beteiligt, mit einer maximalen Zunahme von 26% gegenüber dem Ausgangswert nach 26 Wochen, bei der 10 mg Dosierung zu erhöhen. |
Klinische Angaben und Forschung | Tirzepatide (Eli Lilly), ein neuartiger, einmal wöchentlich injizierbarer Dual Glucose-Dependent Polypeptid (GIP) Rezeptor und GLP-1 RA Kombinationsmedikament, wurde zur Behandlung von Patienten mit T2DM entwickelt. Der Hersteller (Eli Lilly) gab die Einreichung eines Zulassungsgesuch für Biologika mit vorrangiger Prüfung bei der FDA für T2DM am 27. Oktober 2023 bekannt, mit einer Entscheidung, die Mitte 2023 erwartet wird. |
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