Verwendet | (R)-[3,5-bis(Trifluormethyl)phenyl] Ethanol ist ein wichtiges chirales Zwischenprodukt für die Synthese neuer chemotherapeutischer und antiemetischer Wirkstoffe NK-1-Rezeptorantagonisten. Antidepressiva haben eine gute potenzielle Wirksamkeit bei der Behandlung einer Reihe von zentralen und peripheren Nervensystem Depressionen. |
Vorbereitung | Die Methoden zur Herstellung von optisch reinem (R)-[3,5-bis(Trifluormethyl)phenyl] Ethanol umfassen derzeit chemische und biologische Methoden. Chemische Synthese erfordert den Einsatz von teuren Übergangsmetall Ru und andere chemische Katalysatoren, komplizierte Schritte, harte Reaktionsbedingungen, hoher Energieverbrauch, große Verschmutzung, Und geringe Ausbeute. Biologische Gesetze sind die Verwendung freier Enzyme oder ganzer Zellen für die katalytische Präparation. Es hat die Eigenschaften von milden Reaktionsbedingungen, hoher katalytischer Effizienz und starker Spezifität. |
Chemische Eigenschaften | Weißes feines kristallines Pulver |
Verwendet | (R)-1-[3,5-bis(trifluormethyl)phenyl]Ethanol ist ein Zwischenprodukt bei der Synthese von Aprepitant (A729800), einem neuartigen selektiven Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptorantagonisten. In vitro Studien mit menschlichen Lebermikrosomen deuten darauf hin, dass Aprepitant primär durch CYP3A4 mit geringem Stoffwechsel durch CYP1A2 und CYP2C19 metabolisiert wird, und kein Stoffwechsel durch CYP2D6, CYP2C9 oder CYP2E1. Antiemetik. |
Allgemeine Beschreibung | ( R )-1-[3,5-bis(trifluormethyl)phenyl]Ethanol ist ein Schlüsselintermediär für die Synthese von Aprepitant, einem potenten humanen Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptor. |