La vigabatrina; CAS 60643 -86-9

Color
Blanco
vida útil
2-3 años
plazo de entrega
5-7 días laborables
transporte
aire/expreso/mar
moq
10g
auditoría del sitio
disponible
certificados
iso9001/sgs
existencias
en stock
paquete
1kg/5kg/10kg/25kg
pureza
99%
muestras
disponible
Paquete de Transporte
Drum/Bottle/Bags
Marca Comercial
Yunbang
Origen
China
Precio de referencia
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Descripción de Producto



Vigabatrin; CAS 60643-86-9
La vigabatrina Propiedades Químicas
El punto de fusión   209°
Fp   9ºC
Temperatura de almacenamiento.   Desecan a +4°C
Solubilidad   Totalmente soluble en agua, ligeramente soluble en el met hanol, prácticamente insoluble en chl oride de metileno.
El CAS de referencia de la base de datos
 
Información de seguridad
Los códigos de peligro   Xi,T,F.
Las declaraciones de riesgo   36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11
Declaraciones de seguridad   26-36/37-16-45-36-7
RIDADR   Nu1230 - Clase 3 - PG 2 - Metha nol, solución
WGK Alemania   2
RTECS   MP7745000
La toxicidad I.p. LD50 en ratones: >2500 mg/kg (Lscher)
El uso de la vigabatrina y síntesis
Descripción La vigabatrina es una segunda generación la lucha contra la epilepsia fármaco (DEA), conocido bajo el nombre de la marca patentada de Sabril® (Sanofi, París) en el Reino Unido y Estados Unidos.
Formulación genérica MHRA/ CHM consejos para minimizar el riesgo al cambiar de pacientes con epilepsia entre diferentes fabricantes de productos (incluyendo productos genéricos):
  • Normalmente es necesario garantizar que los pacientes se mantienen en un determinado producto del fabricante a menos que existan preocupaciones específicas, tales como la ansiedad del paciente y el riesgo de confusión/ error de dosificación.
Indicaciones Epilepsia : Terapia coadyuvante de convulsiones focales con o sin generalización secundaria que no controlada satisfactoriamente con los demás dea.

Recomendaciones Resumen desde Nice (2012)
  • Tipos de convulsiones: en referencia a la atención terciaria (convulsiones focales) contraindicado (convulsiones generalizadas tónico-clónicas, tónicas/ atonic convulsiones, la ausencia de convulsiones, myoclonic convulsiones).
  • Tipos de epilepsia: en referencia a la atención terciaria (epilepsia benigna con centrotemporal picos panayiotopoulos, síndrome de la tarde- inicio o aparición Infancia epilepsia occipital) contraindicado (síndromes de ausencia, la epilepsia generalizada idiopática juvenil, epilepsia, síndrome de Dravet myoclonic, síndrome de Lennox Gastaut-).
Titulación de dosis La epilepsia
Terapia concomitante: 1.000 mg diarios divididos en 1 o 2 dosis de 7 días, luego aumentó a 500 mg 7 días; el mantenimiento habitual de 2000- 3000 mg diarios (máx. 3000 mg diarios).
Los niveles plasmáticos de vigilancia Existe una correlación directa entre la concentración plasmática y la eficacia de la vigabatrina. La duración del efecto del medicamento depende de la tasa de GABA transaminasa re- síntesis, en lugar de la concentración del fármaco en plasma. La rutina de medición de niveles plasmáticos en la práctica clínica es por lo tanto, innecesario.
Precauciones
  • Los pacientes con antecedentes de problemas de conducta, depresión, psicosis.
  • Los pacientes ancianos.
  • Los pacientes con defectos del campo visual (contraindicación).
Los efectos adversos La vigabatrina puede estar asociado con efectos adversos en el nivel del sistema nervioso y otros sistemas.
Interacciones Con la DEA
Como la vigabatrina ni se metabolizan, ni la unión a proteínas y no es un inductor de citocromo P450 metabolizante de drogas- enzimas, no existen interacciones significativas con otros medicamentos. Estudios clínicos controlados han demostrado una reducción gradual de los 16- 33% en la concentración plasmática de fenitoína (poco probable que tengan importancia terapéutica).

Con otras drogas
Nil.

Con el alcohol y comida
No se conocen interacciones específicas entre alcohol y de la vigabatrina y no existen alimentos específicos que deben ser excluidos de la dieta al tomar la vigabatrina (administración de alimentos no altera la medida de la vigabatrina absorción).
Poblaciones especiales Insuficiencia hepática
No es necesario un ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia hepática.

La insuficiencia renal
Considerar la reducción de dosis de mantenimiento o la frecuencia de administración.

El embarazo
  • Sobre la base de datos sobre los embarazos expuestos a la vigabatrina, no se pueden extraer conclusiones definitivas sobre si la vigabatrina produce un aumento del riesgo de malformación cuando se toma durante el embarazo debido a la escasez de datos y la administración concomitante de los DEA.
  • La vigabatrina no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea necesario en función del estado clínico del paciente. En tales casos, la dosis de la vigabatrina deben ser vigilados cuidadosamente durante el embarazo y después del nacimiento, y los ajustes realizados en un cuadro clínico.
  • La vigabatrina se excreta en la leche: ya no existe suficiente información sobre los efectos de la vigabatrina en recién nacidos y lactantes, la posibilidad de evitar la lactancia materna debe ser considerado.
Los efectos cognitivos y conductuales en pacientes con epilepsia Los pacientes tratados con vigabatrina, a menudo informe, los efectos adversos de comportamiento (más frecuentemente, psicosis, depresión e irritabilidad). Factores de riesgo para el desarrollo de los efectos psiquiátricos adversos durante la terapia de la vigabatrina incluyen las elevadas dosis de mantenimiento y arranque, el pasado antecedentes psiquiátricos y la epilepsia la gravedad. La vigabatrina se caracteriza por un perfil cognitivo positivo, con informes aislados de la memoria, atención y problemas de lenguaje.
El uso psiquiátrico La vigabatrina no tiene indicaciones aprobadas en psiquiatría. Hay escasa evidencia de utilidad en el tratamiento de trastornos de ansiedad y las adicciones.
Descripción La vigabatrina, el gamma-vinil derivado de GABA, es un nuevo anticonvulsivante presuntamente eficaces en el tratamiento de convulsiones intratables no responde a la terapia disponible actualmente. Mecánicamente la vigabatrina es un potente inhibidor de la aminotransferasa GABA irreversible, que modifica el sitio activo de la enzima de Michael. Otras posibles indicaciones han sido sugeridos para la vigabatrina, incluyendo la depresión y esquizofrenia.
Propiedades químicas Blanco o casi blanco en polvo.
Iniciador Merrell Dow (Reino Unido)
Usa Antineoplásico
Usa Antibiótico
Definición ChEBI: un amino ácido gamma-gamma con un vinilo de GABA estructura. Es un inhibidor irreversible de la gamma-aminobutyric acid 664 transaminasa
El proceso de fabricación Paso 4: Formyloxy-3-hidroxi-1-buteno
Una solución de eritritol (50 g, 0,5 mol) en disolución acuosa de ácido de la MIC (150 g, el 75%) se calienta por encima de 100°C, de 12 horas, entonces el agua y la forma de ácido ic se plasmaron apagada y la mezcla de reacción se calienta por encima de 200°C con un mechero Bunsen. El producto fue recogido por la destilación (B.P. 230°C, de 30 g) y debe ser rectificado (B.P. 90°C, de 15 mm).
Paso B: 6-etil formyloxy-4-hexanoate
Una solución de 4-formyloxy-3-hidroxi-1-buteno (1,06 g, de 10 mmol) y la prop iónicos de ácido (1) en triethylorthoacetate caída (6 g, de 40 mmol) se calienta a 140°C bajo condiciones de distillative extracción de etanol. Después de 2 horas, el exceso de ethylorthoacetate fue retirado por la destilación en el vacío. El residuo se hidroliza con agua y se extrae con AcOEt. El producto ha sido purificado por la cromatografía flash en el SiO 2 (eluant AcOEt:él xane, 2:8) (1 g, el 60%), pero distillative purificación es preferible al de mayores cantidades.
El Paso C: Ethyl 6-hidroxi-4-hexanoate
Una solución de 6-formyloxy-6-hexanoate (0,9 g, 5 mmol) en la absoluta EtOH (10 mL) que contiene unas pocas gotas de una solución saturada de bebidas alcohólicas HCl gas fue a la izquierda de 2 horas a 20°C. El disolvente se quitó en el vacío y el residuo se utilizó para el paso siguiente sin purificación (0,7 g, cuantitativa). Este compuesto se encuentra parcialmente descompuesto por la cromatografía flash en el SiO 2 .
Paso D: 4-etil-hexanoate trichloroacetamido-5
Sodiu m hidruro (0,03 g de un 50% de la dispersión en el aceite, de 0,5 mmol, fue agregado a una solución de etilo 6-hidroxi-4-hexanoate (0,7 g, 5 mmol) y trichlo roacetonitrile (0,6 g, 5 mmol) en el éter anhidro (50 mL) bajo el N2a0 °C. Después de 1 hora, el etanol (0,5 mmol) fue agregado y el solvente se quitó en el vacío. La formación de la imidate fue controlado por RMN (NH, about.8,5 ppm). Una solución del crudo imidate en xileno (30 mL) se calienta en el reflujo de las 48 horas. A continuación, se quitó el disolvente en el vacío y el residuo fue purificada por la cromatografía flash en el SiO 2 (eluant AcOEt:él xane, 2:8) para dar el título de producto (1,1 g, alrededor del 70%). Fue una muestra de agua destilada para el análisis (B.P. 150°C, de 0,5 mm Hg).
El paso E: 4-amino-5-ácido hexenoic
Una suspensión de etilo 4-trichloroacetoamido-5-hexanoate (0,3 g, de 1 mmol) en 6 N HCl (10 mL) se calienta a reflujo 6 horas. A continuación, la mezcla se concentró en el vacío, diluido en agua (10 mL), lavarse dos veces con AcOEt, y secada en uacuo para dar el título de producto (0,18 g, 100%). La RMN, TLC (NH 4 OH:EtOH, 3:7) son idénticas a las de una auténtica muestra de 4-amino-5-ácido hexenoic
Nombre de marca Sabril (Hoechst Marion Roussel);ficha Sobril 25 mg.
La función terapéutica Antiepiléptico
La Organización Mundial de la Salud (OMS) La vigabatrina, un inhibidor irreversible de GABA-Transaminasa fue introducido en 1989 como anticonvulsivante para la gestión de la epilepsia antiepilepsy no responde a otros agentes. En 1991 fue denegado el registro en Noruega porque induce cambios, incluyendo microvacuolation tóxicos en el cerebro de dos especies de animales, en dosis que se acercan a los niveles de dosis terapéuticas en el hombre. Se siguen comercializando en Suecia y Reino Unido.
Las funciones biológicas La vigabatrina (Sabril) es relativamente un inhibidor irreversible de la específica de GABA transaminasa (GABA-T), la principal enzima responsable para el metabolismo de GABA en el SNC en mamíferos. Como resultado de la inhibición de GABA-T, hay un aumento en la concentración de GABA en el cerebro y en consecuencia un aumento en la neurotransmisión inhibitorio. La vigabatrina se absorbe bien por vía oral y se distribuye a todos los sistemas del cuerpo.La principal vía de eliminación de la vigabatrina es la excreción renal del compuesto original; no se han identificado metabolitos en los seres humanos.  
En la actualidad, la principal indicación de la vigabatrina en el tratamiento de pacientes con convulsiones parciales, pero parece ser eficaz y generalmente bien tolerado medicamento antiepiléptico para otros tipos de convulsiones. No debe utilizarse en pacientes con epilepsia de ausencia o con myoclonic convulsiones. La vigabatrina no está aprobado como un DEA en los Estados Unidos, aunque no está aprobado en muchos otros países.
Descripción general La vigabatrina, un 4-analógico de vinilo de GABA, produce sus pharmacologicalaction por bloqueo de GABA catabolismcatalyzed irreversiblemente por GABA-T como se explicó anteriormente. Es marketedin Europa y Canadá como tratamiento coadyuvante ofpatients con convulsiones parciales, pero aún tiene que adquirir FDA approvalin los Estados Unidos, incluso después de extensos estudios clínicos.La principal preocupación con este fármaco es su capacidad para reversible causea defecto en el campo visual de la retina functionin asociadas con los ojos.
La actividad biológica Inhibidor selectivo de GABA-T. Anticonvulsivante.
 
Vigabatrin; CAS 60643-86-9 Vigabatrin; CAS 60643-86-9 Vigabatrin; CAS 60643-86-9
Información de la empresa:

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Nuestro objetivo : lograr el sistema integrado de actualización de  productos intermedios farmacéuticos, las materias primas y de alta gama de productos químicos, se adhieren a "servir a las compañías farmacéuticas, la creación de  nuestras  marcas" para proporcionar a los clientes con alta calidad y de bajo costo productos químicos y farmacéuticos, al darse cuenta de ganar-ganar la cooperación y desarrollo común.

 

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