1421373-66-1 Osimertinib Mesylate un potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) inhibidor.

No. de Modelo.
1421373-66-1
capacidad
1000kg/lun
estándar
usp/ep/bp/cp/ip/jp/oms/interno
Paquete de Transporte
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Especificación
100% raw material
Marca Comercial
Widely
Origen
China
Capacidad de Producción
1000kg/lun
Precio de referencia
$ 13.50 - 45.00
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Descripción de Producto

1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
 
Descripción Osimertinib es activo contra el exón 19 eliminaciones, el exón 21 mutaciones, y también el exón 20 T790M mutaciones. Es preferentemente selectiva para la mutación EGFR, por lo que la toxicidad a dosis terapéuticas es inferior al de la primera y segunda generación de agentes. En particular, osimertinib es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, por lo que es activo contra la enfermedad en el SNC.
Usa AZD mesilato-9291 es un potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) inhibidor.
Definición ChEBI: methanesulfonate (sal de mesilato de preparados a partir de cantidades de osimertinib equimolar y methanesulfonic ácido. Se utiliza para el tratamiento de EGFR T790M la mutación de células no pequeñas positivo de cáncer de pulmón.
Indicaciones La colección de ibrutinib (Imbruvica(R), Pharmacyclics Inc.), y osimertinib afatinib representa la pequeña pero creciente, el grupo de SMKIs covalentes. Ibrutinib no es una de la tirosina cinasa del receptor de Bruton inhibidor aprobado para el tratamiento de una recaída de leucemia linfocítica crónica. Afatinib, aprobado para el NSCLC en 2013 y los carcinomas de NSCLC en 2016, es una segunda generación inhibidor irreversible de EGFR que los objetivos de tipo salvaje de la mutante EGFR, T790M La EGFR, y HER2. Osimertinib (AZD9291), que fue aprobado por la FDA en noviembre de 2015, es la tercera generación de inhibidores de EGFR irreversible que selectivamente las metas el mutante T790M EGFR. Rociletinib, que comparte un alto grado de similitud estructural con osimertinib, es un prometedor covalent inhibidor de EGFR desarrollado por Clovis Oncology destinada a el tratamiento de pacientes con la EGFR T790M-NSCLC mutado, hasta que la compañía puso fin a su desarrollo en mayo de 2016 tras un voto negativo dela FDA'smedicamentos oncológicos Comité Asesor.
Los efectos secundarios Toxicidad Osimertinib es dosis dependiente y se asocia con menos reacciones adversas dermatológicas y gastrointestinales que con otras aprobadas TKIs EGFR.
La síntesis química Friedel-Crafts arylation de N-methylindole comercial (203) comercial dichloropyrimidine con 202 dio a la 3- pyrazinyl indol 204 en buen rendimiento. Con posterioridad SNAr nitroaniline con 205 (disponible a partir de un solo paso nitración del des-nitroaniline disponible comercialmente) aminopyrazine 206. A continuación, SN ar la reacción de 206 con N,N,N'- trimethylated etilendiamina entregado 207 cerca de rendimiento, y cuantitativos esto fue seguido por reducción de la nitro con hierro bajo condiciones ácidas para dar lugar a la triaminated arene 208 en el 85% de rendimiento. Porque los acrilatos son difíciles de instalar directamente debido a su naturaleza altamente reactivo y propensión a polymerize, una inteligente dos pasos de acylation/ eliminación secuencia fue contratado mediante 3-chloropropanoyl cloruro, y esto fue seguido inmediatamente por la sal de mesilato de formación, que el mesilato de osimertinib amueblado (XXVI) en un excelente rendimiento. Este proceso de siete pasos que se deriva de la materia prima disponible entregado el producto final en casi el 57% de rendimiento de los materiales de partida de 202 y 203.
1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
1421373-66-1 Osimertinib Mesylate a Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor.
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