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Ibrutinib es un inhibidor irreversible de la tirosina cinasa (Btk) de Bruton altamente selectivo.PCI-32765 (Ibrutinib) es un inhibidor selectivo e irreversible de BTK basado en pirrolopirimidina con un IC50 de 0,5 Nm. [1] PCI-32765 se une irreversiblemente a Cys-481 en BTK y por lo tanto solo está activo con otras quinasas con tal residuo de cisteína modificable. En DOHH2 células, en las que la vía BCR puede activarse por anti-IgG, PCI-32765 inhibe la autofosforilación de BTK (IC50, 11 Nm), sustrato fisiológico de BTK, PLCg (IC50, 29 nm), Y ERK posterior (IC50, 13 nm).
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