API de químicos de alta calidad CAS 936563-96-1 Polvo Ibrutinib

Ibrutinib es altamente selectivo de la tirosina cinasa de Bruton (Btk) inhibidor irreversible.-32765 (Ibrutinib PCI) es un criterio selectivo e irreversible basado en pyrrolopyrimidine inhibidor de BTK con IC50 de 0,5 nM. [1] se une irreversiblemente a PCI-32765 Cys-481 en BTK y por lo tanto sólo se activa con otras quinasas con tal de residuos de cisteína modificables. En celdas, en2 DOHH que el BCR camino puede ser activada por anti-IgG, inhibe autophosphorylation PCI-32765 de BTK (IC50, 11 nM), BTK fisiológico del sustrato, PLCg (IC50, 29 nm), y posterior ERK (IC50, 13 nm).  

De Ibrutinib Applicatiao

-32765 (Ibrutinib PCI) es un potente inhibidor de la alta irreversible BTK con un IC50 de 0,46 nM para la purificación Btk.-32765 (Ibrutinib PCI) es muy activa y bien tolerado en la CLL/SLL pts, independientemente de alto riesgo de anomalías de la genómica. A pesar de que el seguimiento es corto, la alta tasa de respuesta y muy baja tasa de progresión sugiere que el PCI (Ibrutinib-32765) puede ser un importante nuevo enfoque de tratamiento específico para la CLL pts. en ensayos de ex vivo con todo el bold, PCI-32765 (Ibrutinib) impide la activación del BCR humana con un IC50 de alrededor de 0,2 μM, aunque no influye en la activación de células T. El tratamiento de la unidad de CD40 o activar las células con CLL BCR-32765 PCI (Ibrutinib) se traduce en la inhibición de la fosforilación de la tirosina y BTK efectivamente posterior deroga la supervivencia de pathways activada por esta quinasa incluyendo ERK1/2, PI3K, y la NF-κB. Además, PCI-32765 (Ibrutinib) impide la activación inducida por la proliferación de células de la LLC in vitro, y efectivamente inhibe las señales de supervivencia siempre en el exterior de la CLL células del microambiente, incluyendo factores solubles (CD40L, el BAFF, IL-6, IL-4 y TNF-α), la fibronectina y el compromiso, póngase en contacto con células estromales. -32765 PCI es originalmente desarrollado por Pharmacyclics. Y los participantes ha sido invitada por la fase I de ensayos clínicos.

2. Consejo: Gastos de envío