A la venta de alta calidad entrega segura de polvo de anti-tumoral CAS 936563-96 Ibrutinib-1 para APIs
El nombre del producto | Ibrutinib |
CAS | 936563-96-1 |
MF | C25H24N6O2 |
NW | 440.5 |
Apariencia |
Polvo blanco |
El almacenamiento | Lugar fresco y seco |
Vida de anaquel |
2 años |
El grado |
De Calidad farmacéutica. |
Ibrutinib es una de Bruton tirosina quinasa (BTK) de inhibidor utilizado para tratar la leucemia linfocítica crónica (LLC) y linfoma del manto (MCL). Tanto el MCL y de la CLL son de células B de los linfomas no Hodgkin, que son de material refractario y fácil de recaída. Comúnmente utilizado quimioterapia e inmunoterapia no están orientados y grado 3 o 4 reacciones adversas se presentan a menudo. Ibrutinib pueden destinarse para enlazar con BTK necesaria para la formación, la diferenciación, la transmisión de información y la supervivencia de los linfocitos B, de forma irreversible inhibir la actividad de BTK, y efectivamente inhibir la proliferación y supervivencia de las células tumorales; y es absorbido rápidamente después de la administración oral, 1~ La máxima concentración de droga en la sangre llegó a 2 horas, y la reacción adversa es clasificado como 1 o 2, que se convertirá en una nueva opción para el tratamiento de la CLL y MCL.
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Ibrutinib es altamente selectivo de la tirosina cinasa de Bruton (Btk) inhibidor irreversible.-32765 (Ibrutinib PCI) es un criterio selectivo e irreversible basado en pyrrolopyrimidine inhibidor de BTK con IC50 de 0,5 nM. [1] se une irreversiblemente a PCI-32765 Cys-481 en BTK y por lo tanto sólo se activa con otras quinasas con tal de residuos de cisteína modificables. En celdas, en2 DOHH que el BCR camino puede ser activada por anti-IgG, inhibe autophosphorylation PCI-32765 de BTK (IC50, 11 nM), BTK fisiológico del sustrato, PLCg (IC50, 29 nm), y posterior ERK (IC50, 13 nm).
-32765 PCI (Ibrutinib) puede ser un importante nuevo enfoque de tratamiento específico para la CLL pts. en ensayos de ex vivo con todo el bold, PCI-32765 (Ibrutinib) impide la activación del BCR humana con un IC50 de alrededor de 0,2 μM, aunque no influye en la activación de células T. El tratamiento de la unidad de CD40 o activar las células con CLL BCR-32765 PCI (Ibrutinib) se traduce en la inhibición de la fosforilación de la tirosina y BTK efectivamente posterior deroga la supervivencia de pathways activada por esta quinasa incluyendo ERK1/2, PI3K, y la NF-κB. Además, PCI-32765 (Ibrutinib) impide la activación inducida por la proliferación de células de la LLC in vitro, y efectivamente inhibe las señales de supervivencia siempre en el exterior de la CLL células del microambiente, incluyendo factores solubles (CD40L, el BAFF, IL-6, IL-4 y TNF-α), la fibronectina y el compromiso, póngase en contacto con células estromales. -32765 PCI es originalmente desarrollado por Pharmacyclics. Y los participantes ha sido invitada por la fase I de ensayos clínicos.
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