Gliquidione Chemische Eigenschaften |
Schmelzpunkt | 179 GRAD |
Dichte | 1,34±0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Lagertemperatur | Inerte Atmosphäre, Raumtemperatur |
pka | 5,12±0,10 (Vorhergesagt) |
Merck | 14,4443 |
CAS-Datenbankreferenz | 33342-05-1 (CAS-Datenbankreferenz) |
Sicherheitsinformationen |
Sicherheitsanweisungen | 24/25 |
RTECS | DB1584250 |
HS-Code | 29147000 |
MSDS-Informationen |
Gliquididone Verwendung Und Synthese |
Orale hypoglykämische Mittel | Gliliquidon ist ein orales hypoglykämisches Mittel und wurde zusammen mit Glyburid, Gliclazid und Glipizid als das orale hypoglykämische Medikament der zweiten Generation bezeichnet, das hauptsächlich zur Behandlung von nicht-insu-lin-abhängigem (nämlich II-Typ) Diabetes eingesetzt wird. Sein Wirkmechanismus ist der gleiche wie andere Sulfonylharnstoff-Medikamente und kann die Insu-lin-Sekretion aus Pankreaszellen stimulieren β, Und kann die Wirkung von ins-ulin verbessern, die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber ins-ulin-Aktion erhöhen, die Anzahl der Insu-lin-Rezeptor erhöhen und die Post-Rezeptor-Wirkung von ins-ulin stärken. Während der frühen Behandlungsphase wird es hauptsächlich zur Förderung der Sekretion von endogenem Insu lin verwendet; nach einer gewissen Zeit der Behandlung ist seine Hauptaufgabe, die Empfindlichkeit der peripheren Gewebe gegenüber Insu lin zu verbessern. Diabetische Nephropathie ist eine der späten Komplikationen von Diabetes, während Gliquidon ist die einzige Sulfonylharnstoff-Medikamente, die nicht durch die Nierenfunktion beeinflusst und daher kann bei Diabetikern mit eingeschränkter Nierenfunktion angewendet werden. Es ist die primäre Wahl des Medikaments für die Behandlung von Patienten mit nicht-in-Sulin-abhängigem Diabetes, begleitet von einer Insuffizienz der Nierenfunktion. Gliquidione ist durch kurze Wirkdauer und selten einer renalen Ausscheidung mit einer kleinen Dosis gekennzeichnet, die postprandiale Blutglukose kontrollieren kann. Die orale Absorption ist schnell und vollständig. Nach der ersten oralen Verabreichung von 30mg erreicht die Plasmakonzentration ihren Spitzenwert von 500~700μg/L nach 2 bis 3 Stunden. Der Wirksamkeitsbeginn erfolgt 1 Stunden nach der Verabreichung, der maxi male Effekt kann auf 2 bis 3 Stunden mit einer Dauer von 8 Stunden und einer Plasmaproteinbindungsrate von 99% und einer Halbwertszeit von etwa 1,5 Stunden verlängert werden. Es wird hauptsächlich in der Leber durch Hydroxylierung oder Demethylierung metabolisiert, wobei seine Metaboliten keine signifikante hypoglykämische Aktivität aufweisen und die meisten von ihnen über Fäkalien über Gallenwege abgegeben werden, während nur 5% einer renalen Ausscheidung unterliegen. Dieses Produkt hat eine milde Wirkung und kann zeitgerecht auf der Grundlage von Blutzucker oder Urinzucker dosiert werden und selten eine Hypoglykämie-Reaktion verursachen. Es eignet sich für die Behandlung von mildem, moderaten Diabetes, der nicht einfach durch Diät behandelt werden kann, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz. |
Diabetes |
Diabetes ist eine Gruppe von Syndrom von Kohlenhydraten, Fett, Wasser und Elektrolyt Stoffwechselstörungen durch die Wechselwirkung von genetischen und Umweltfaktoren, absolute oder relative Mangel an ins ulin und reduzierte zelluläre ins ulin Empfindlichkeit verursacht. Nach den Vorschlägen der ADA (1997) und DER WHO (1999) werden die Diabetes-Typen in vier Typen unterteilt: Typ-1-Diabetes, Typ-2-Diabetes, andere spezifische Typen und Gestationsdiabetes. Die überwiegende Mehrheit gehört zu Typ-2-Diabetes (nicht-ins-ulin-abhängiger Diabetes mellitus, NIDDM), Typ-1-Diabetes (insu-lin-abhängig, IDDM) machte nur 10% bis 15% aus. Die wichtigsten klinischen Manifestationen: Polydipsie, Polyphagie, Polyurie, Gewichtsverlust, Müdigkeit, Usw., fortgeschrittenen Fall wird oft mit Katarakten, abnorme Reflexe in der Tiefe des Gefühls, Harnverhalt und Hautinfektionen begleitet. Typ 1 " drei Polys und ein wenig " ist offensichtlicher und ist anfällig; die Mehrheit der Patienten mit Typ 2 haben keine typischen Leistungen und ist vor allem in Form von Komplikationen oder Komplikationen. Häufige Komplikation umfasst vor allem diabetische Ketoazidose und diabetisches nonketotisches hyperosmotisches Syndrom.
Die oben genannten Informationen werden vom Chemikalbuch von Dai Xiongfeng herausgegeben. |
Wechselwirkungen mit Medikamenten |
Die hypoglykämische Wirkung von Gliquidon kann durch Salicylate, Sulfonamide, Phenylbutazon, Antituberkulosis-Medikamente, Tetracycline, Monoaminoxidase-Hemmer, β-Rezeptorblocker und Cyclophosphamid.
Die Kombination mit Chlorpromazin, Sympathomimetika, Kortikosteroiden, Schilddrüsenhormonen, oralen Kontrazeptiva und Niacin-Präparaten kann die hypoglykämische Wirkung dieses Produkts verringern. |
Nebenwirkungen | Dieses Produkt kann gut vertragen werden. Während der Behandlung kommt es selten zu Hypoglykämie. Es gibt nur Einzelfälle von Patienten, die gastrointestinale Symptome und Hautallergien bekommen. Seltene Symptome sind auch Hautausschlag, Gelbsucht, Leberschäden, Knochenmarksuppression, Neutropenie, Thrombozytopenie Psychose. |
Vorsichtsmaßnahmen |
1. Nur 5% dieses Produktes wird über die Nieren ausgeschieden. Daher ist es bei Patienten mit Diabetes mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz signifikant besser, Gliquidon rath r als andere Sulfonylharnstoff-Medikamente zu verwenden. Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist jedoch das ins-ulin immer noch angemessen. Schwangerschaftspatienten und Allergiker gegen Sulfonylureas, Patienten von Insu-lin-abhängigem Diabetes mellitus, Patienten mit Präkoma und Koma von Diabetes, Diabetiker mit Azidose oder Ketose sollten verboten werden.
2. Kinder und stillende Frauen sollten mit Vorsicht anwenden. Während der Medikation sollten ältere Menschen von der kleinen Dosis beginnen und die Dosis allmählich anpassen. 3. Im Falle einer Hypoglykämie-Reaktion sollten die Patienten sofort eine Diät mit Kohlenhydraten haben. Wenn die Hypoglykämie anhält, sollten die Patienten einen Absetzen in Erwägung ziehen. |
Verwendet | Es ist eine Art hypoglykämischer Mittel und kann zur Behandlung von nicht-ins-in-Insulin-abhängigem Diabetes verwendet werden. |
Urheber | Glurenorm, Thornae, W. Deutschland, 1975 |
Verwendet | Gliquidione ist ein Antidiabetikum, das bei der Behandlung von Hypoglykämie verwendet wird, was zu einem erhöhten Risiko bei diabetischen Herz-Kreislauf-Erkrankungen führt. Auch in der Behandlung diabetischer Nephropathie verwendet. |
Fertigungsprozess |
Ein Gemisch aus 4 Gramm 1,2,3,4-Tetrahydro-4,4-Dimethyl-7- Methoxy-Isochromandion-(1,3) (MP 95 bis 97 Grad), 2,53 Gramm 4-Aminosulfonyl-phenyl-(2)-Ethylamin und 150 ml Xylol wurde an seinem Siedepunkt in einem mit einem Wasserabscheider gelieferten Gerät 2 Stunden lang erhitzt. Danach wurde die Reaktionsmischung abgekühlt und anschließend saugefiltert und der Filterkuchen in Gegenwart von Aktivkohle aus n-Propa nol rekristallisiert. 2,9 Gramm (58% der Theorie) von 1,2,3,4-Tetrahydro-4,4- Dimethyl-2-[p-Aminosulfonylphenyl-(2)-ethyl]-7-methoxy-isochinolinedion- (1,3), MP 203 bis 205 Grad C, der folgenden Formel wurden gewonnen.
32,2 Gramm 1,2,3,4-Tetrahydro-4,4-Dimethyl-2-[p-Aminosulfonylphenyl-(2)-ethyl]-7-methoxy-isochinolinedion-(1,3) wurden in 700 ml Dimethylformamid aufgelöst, 9,1 Gramm Kalium tert-Butylat wurden der Lösung zugegeben und während der Abkühlung der Mischung mit Eis 14,9 Gramm cyclohexdropylcyanat zugesetzt. Anschließend wurde das Reaktionsgemisch 5 Stunden auf einem Eisbad gerührt und durfte dann über Nacht bei -2 Grad stehen Danach wurde die Reaktionslösung mit Wasser zugesetzt, das dabei gebildete Präzipitat durch Vakuumfiltration getrennt, das Filtrat mit mehr Wasser zugesetzt und die wässrige Lösung mit 2N Hydroc-Lorsäure gesäuert. Eine fettige Substanz fällt aus, die nach einer kurzen Zeit des Kontakts mit kochendem metha nol kristallisiert. Es wurden 2,6 Gramm (85% der Theorie) von 1,2,3,4-Tetrahydro-2-[p-(N'- Cyclohexyl-ureido-N-sulfonyl)-phenethyl]-4,4-dimethyl-7-methoxyisochinolinedion-(1,3), MP 180 bis 182 Grad C, gewonnen. |
Therapeutische Funktion | Orale Hypoglykämie |
Gefahr | Geringe Toxizität durch Verschlucken. Eine Fortpflanzungsgefahr. |