Bosutinib; CAS 380843-75-4

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Bosutinib;CAS 380843-75-4

Bosutinib; CAS 380843-75-4
 
Proprietà chimiche di Bosutinib
Punto di fusione   116-120 ºC
Punto di ebollizione   649.7±55.0 °C (previsto)
densità   1.36
temp. di stoccaggio   temp. ambiente
solubilità   DMSO: ≥15 mg/ml
pka 7.63±0.10 (previsto)
modulo   polvere
colore   da bianco sporco a marrone chiaro
InChIKey PICKMQXYAMDEPF-UHFFFAOYSA-N.
Riferimento database CAS 380843-75-4(riferimento database CAS)
 
Informazioni sulla sicurezza
Codici di pericolo   XI
Dichiarazioni di rischio   36
Dichiarazioni di sicurezza   26
WGK Germania   3
Codice HS   29335990
 
Informazioni MSDS
 
 
Uso e sintesi di Bosutinib
Descrizione Nel settembre 2012, la FDA statunitense ha approvato bosutinib (anche indicato come SKI-607) per il trattamento della leucemia cronicmieloide recidivante o refrattaria (LMC) per pazienti con resistenza o intolleranza alla precedente terapia. Il National Cancer Institute stima che nel 2012, 5430 uomini e donne sono stati diagnosticati con LMC e 610 sono morti di LMC. La prima e la seconda linea di terapia per il trattamento della LMC includono imatinib, dasatinib e nilotinib. Bosutinib, che inizialmente è stato identificato come inibitore Src, è stato successivamente trovato essere un doppio inibitore di BCR-Abl (IC50 =1.4 Nm) e di chinasi della famiglia Src (IC50 =3.5 Nm). Bosutinib inibisce 16 delle 18 forme di BCR-Abl resistenti a imatinib espresse nelle linee cellulari mieloidi murine. In studi preclinici in vivo bosutinib a 15 mg/kg somministrato per via orale per 5 giorni ha causato la regressione dei tumori della LMC K562 in topi nudi e  in tumori BaF3 esprimenti mutanti BCR-Abl di tipo selvatico o diversi mutanti BCR-Abl resistenti a imatinib a dosi variabili. È stato riportato un processo di produzione per la sintesi di bosutinib monoidrato che impiega una reazione di ciclizzazione chiave a tre componenti che coinvolge un anili ne, un intermedio di cianoacetammide, e un ortotrietile per mate seguito da ciclizzazione utilizzando ossitricloruro di fosforo e una procedura di idratazione ottimizzata.
Proprietà chimiche Giallo chiaro solido
Originatore Wyeth (Stati Uniti)
Usi Bosutinib (SKI-606) è un nuovo inibitore doppio di Src/Abl con IC50 rispettivamente di 1.2 Nm e 1 Nm.
Usi Un nuovo inibitore della Src chinasi, sopprime la migrazione e l'invasione di cellule di cancro al seno umano.
Usi Il vasolidatore periferico aumenta il flusso sanguigno cerebrale, potenziale terapeutico per il morbo di Altzheimer, compromissione cognitiva e demenza
Definizione ChEBI: Una amminoquina che è 4-[(2,4-dicloro-5-metossifenil)ammino]-7-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propossi]quino che porta sostituenti aggiuntivi ciano e metossi rispettivamente nelle posizioni 3 e 6.
Marchio Bosulif
 
Bosutinib; CAS 380843-75-4 Bosutinib; CAS 380843-75-4 Bosutinib; CAS 380843-75-4
Informazioni sull'azienda:

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Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di  intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando  nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione e lo sviluppo comune Win-WIN.

 

GOUV.NE, 2023