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GW0742 actividad biológica

Descripción	GW0742 es un agonista PPAR β/δ de alta afinidad con un IC50 de 1 Nm para PPARδ humano, y EC50s de 1 Nm, 1,1 μm y 2 μm para PPARδ humano, PPARα y PPARγ, respectivamente.
Catálogo relacionado	Vías de señalización   >>   ciclo celular/daño de ADN   >>   PPAR Áreas de investigación   >>   inflamación/Inmunología Áreas de investigación   >>   enfermedad metabólica Áreas de investigación   >>   Enfermedades cardiovasculares
Objetivo	PPARδ:1 Nm (EC50) PPARα:1,1 μm (EC50) PPARγ:2 μm (EC50)
In vitro	GW0742 es un potente agonista PPARβ y PPARδ, con un IC50 de 1 Nm para PPARδ humano, y EC50s de 1 Nm, 1,1 μm y 2 μm para PPARδ humano, PPARα y PPARγ respectivamente[1]. GW0742 (100 μm) activa la PPARα humana y la PPARβ de ratón en las células MCF-7. GW0742 (100 μm) reduce significativamente la apoptosis inducida por KCl bajo de las neuronas granulosas cerebelosas. GW0742 no muestra toxicidad inherente evidente en las células neuronales del gránulo cerebeloso después del tratamiento de 3-100 μm durante 24 h, pero induce un aumento de la muerte celular a 100 μm después de 48 h de tratamiento. Además, GW0742 (100 μm) aumenta la expresión de c-Jun en los cultivos de neurona del gránulo cerebeloso observados a las 6 h[2]. GW0742 (1 μm) induce proteína PPARδ en cardiomiocitos de rata neonatal. GW0742 también aumenta los niveles de ARNm de la acil-CoA deshidrogenasa de cadena larga (LCAD), la acil-CoA deshidrogenasa de cadena muy larga (VLCAD), la acil-CoA oxidasa 1 (ACOX1), la proteína desacopladora 3 (UCP3), la malonil-CoA decarboxilasa (MCD) y la piruvato deshidrogenasa 4 PDK4 (4) en los cardiomiocitos neonatales de rata).
En Vivo	GW0742 (0,3 mg/kg, i.p.) reduce la intensidad de la tinción masson-tricrome, y atenúa los signos histológicos de la lesión pulmonar inducida por la instilación de la MLA omicina (BLEO) en ratones. GW0742 (0,3 mg/kg, i.p.) también causa una reducción de la pérdida de peso corporal inducida por BLEO, y una disminución de la actividad de la mieloperoxidasa (MPO). GW0742 muestra una inhibición significativa de TNF-a e IL-1β en ratones instilados. GW0742 previene la degradación de IkB-a inducida por la doble omicina, reduce los niveles de NF-kB p65 en el pulmón y disminuye la expresión de iNOS y p-ERK en ratones inducidos por BLEO[3]. GW0742 (5 mg/kg/día, i.v.) aumenta el nivel de proteína PPARδ en el corazón de las ratas. GW0742 también induce el aumento de LCAD, VLCAD, y ACOX1 en el corazón de ratas[4].
Disolvente	In vitro: DMSO: ≥ 34 mg/ml (72,11 mm) *   "≥" significa soluble, pero saturación desconocida.
Solubilidad	1 mm 2,1209 ml 10,6047 ml 21,2094 ml 5 mm 0,4242 ml 2,1209 ml 4,2419 ml 10 mm 0,2121 ml 1,0605 ml 2,1209 ml
Ensayo de células	El activador PPARβ GW0742 y el activador RXR 9-cis-ácido retinoico se disuelven en DMSO. La concentración final de DMSO des no supera el 0,5% v/v, y esta concentración se utiliza en pozos de control. Para cada placa de cultivo, una fila de pocillos se trata con μm 500 de glutamato. Estos pozos sirven como un control positivo y para la normalización de los datos. La muerte celular (toxicidad) se evalúa mediante un ensayo diseñado para medir la liberación de lactato deshidrogenasa (LDH)[2].
Administrador de animales	Los ratones macho CD (25-35 g) se alojan en un ambiente controlado y se suministran con agua y chow de roedores estándar. Los ratones se aleatorizan en cuatro grupos experimentales: Grupo tratado con ble omycin: Los ratones son sometidos a lesión pulmonar inducida por instilación intratraqueal de ble omycin y tratados diariamente vía inyección intraperitoneal con vehículo de GW0742 (10% de dimetilsulfóxido (OMSO, 1 ml/kg), 1 h después de la instilación de BLEO (n = 15). Grupo GW0742: Idéntico al grupo tratado con la ble omicina, pero los ratones se tratan diariamente con GW0742 (0,3 mg/kg, 1h después de la instilación de BLEO) mediante inyección intraperitoneal (n = 15). Ratones operados con sham + grupo vehicular: Los animales son sometidos al mismo procedimiento quirúrgico, pero reciben instilación intratraqueal de solución salina (0,9%) en lugar de BLEO y son tratados diariamente con el vehículo de GW0742 (10% de dimetilsulfóxido (DMSO), 1 ml/kg, i.p.), 1 h después de instilación salina (n = 15). Ratones operados con sham + GW0742 grupo: Idéntico al grupo de sham + vehículo, pero los ratones son tratados diariamente con GW0742 (0,3 mg/kg, 1 h después de la instilación salina) vía inyección intraperitoneal (n = 15)[3].
Almacenamiento	Polvo -20°C 3 años   4°C. 2 años En disolvente -80°C 6 meses   -20°C 1 meses

  Propiedades químicas y físicas

Densidad	1,5±0,1 g/cm3
Punto de ebullición	591,5±60,0 °C a 760 mmHg
Punto de fusión	134,5-135,5 °C.
Fórmula molecular	C21H17F4NO3S2
Peso molecular	471,488
Punto de inflamación	311,5±32,9 °C.
Masa exacta	471,058594
SAL	112,96000
Registro	6,57
Apariencia de los personajes	sólido | blanco
Presión de vapor	0,0±1,7 mmHg a 25°C.
Índice de refracción	1,609
Condición de almacenamiento	2-8°C.
Solubilidad del agua	DMSO: >5 mg/ml

 

Embalaje:
1. Bolsas de plástico dobles interiores----25kg/tambor de fibra (35*35*45cm, GW: 28kg, NW:25kg);
2. Bolsas de plástico dobles interiores----5kg/bolsa de aluminio (GW: 6,5kg, NW: 5kg).
3. Bolsas de plástico dobles interiores----1kg/bolsa de aluminio (GW: 1,5kg, NW: 1kg).

Transporte:
1-50kg por expreso
50-500kg por aire
>500kg por mar

Nuestra fábrica

Hongyan Pharmaceutical Technology (Wuhan) Co., Ltd

Hongyan Pharmaceutical Technology (Wuhan) Co., Ltd. Es una colección de investigación científica. Producir. Procesando. Exportar como una de las empresas profesionales de producción química. Se dedica principalmente a productos intermedios farmacéuticos y diversos productos químicos industriales. Sobre la base de la buena calidad y el precio muy competitivo, tenemos muchos años de experiencia profesional, nuestros productos son ampliamente utilizados en diferentes países en todo el mundo.

Nuestra empresa adopta la idea estratégica de cliente primero, calidad primero, reputación primero, fortalece la reforma con tecnología avanzada, mejora el sistema de gestión con el concepto correcto, y aumenta la inversión para mejorar el equipo.

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