Descripción | La rimantadina (nombre de marca: Flumadine) es un tipo de inhibidor de síntesis de ARN que utiliza como un medicamento antiviral administrado oralmente en la profilaxis y tratamiento de la gripe. Es capaz de acortar la duración y aliviar los síntomas de gripe. Sin embargo, ahora no se recomienda para el tratamiento de la gripe más debido a la aparición de resistencias problema desde 2009. Su mecanismo de acción no es totalmente comprensible. Se indica que tome efectos a través de inhibir la replicación viral a través posiblemente inhibiendo el proceso uncoating del virus. El virus de la proteína M2 (un canal iónico) parece jugar un papel importante en la susceptibilidad del virus de la influenza para el tratamiento de la rimantadina. |
Usa | La rimantadina actúan bloqueando la M2 de canal de iones que es necesario para la captación de protones en el interior del virus para permitir el equilibrio ácido-promovido uncoating viral (decapsidation). |
Descripción general | Las variantes resistentes de la influenza tipo A han sido recoveredfrom rimantadina tratadas.resistencia con el aumento de concentraciones inhibitorias másde 100 veces han sido asociados con una sola nucleotidechanges que conducen a las sustituciones de aminoácidos en el transmembranedomain de M2. rimantadineshare susceptibilidad y resistencia cruzada. |
Las aplicaciones farmacéuticas | Un análogo de la amantadina, suministrados como clorhidrato para administración oral. |
Mecanismo de acción | La rimantadina clorhidrato (α-metil-1-adamantanemethylamine clorhidrato) es un derivado sintético adamatane que es estructuralmente y farmacológicamente relacionada a la amantadina. Parece ser más eficaz que la amantadina hydrochloride contra la influenza A, con menos efectos secundarios del SNC. La rimantadina hydrochloride está pensada para interferir con el virus uncoating inhibiendo la liberación de proteínas específicas. Es posible que actúan inhibiendo la síntesis de la RT o reacción específica ARN, pero no inhiben la absorción de virus o la penetración. Parece producir un efecto virustatic a principios de la replicación del virus. Es ampliamente utilizado en Rusia y Europa. |
Farmacocinética | La absorción oral: >90% La Cmáx oral (100 mg cada 12 h): 0.4-0.5 mg/L después de 2-6 h Semivida plasmática: c. 35 h El volumen de distribución: Muy grande Unión a proteínas plasmáticas: c. El 40% Absorción y distribución Solo y múltiples dosis de los estudios farmacocinéticos en pacientes ancianos y adultos jóvenes son notablemente similares. La concentración de steadystate moco nasal se desarrolla por el día 5 en una concentración de aproximadamente 1,5 veces mayor que el plasma. Metabolismo En contraste a la amantadina, rimantadina es extensamente metabolizada en el hígado por hidroxilación y glucuronidation. La excreción Menos del 20% se excreta inalterada en la orina y la mayoría de los productos de descomposición son excretadas por esta ruta. Así, la semivida plasmática es mucho menos afectados por la disfunción renal que el de la amantadina. |
Uso clínico. | Este medicamento se utiliza para el tratamiento de enfermedades causadas por cepas de influenza. |
Uso clínico. | La profilaxis y tratamiento de la influenza A H1N1 de las infecciones, ya que la administración prolongada es bien tolerado por los pacientes ancianos, la droga es preferible a la amantadina. |
Los efectos secundarios | La rimantadina fue significativamente menos efectos secundarios que la amantadina en dosis equivalentes, quizás debido a diferencias en la farmacocinética, ya que con dosis iguales de la sangre los niveles son considerablemente inferiores. CNS efectos secundarios no son significativamente superiores a placebo. |