Descripción | La ivermectina es un agente antiparasitario eficaz en el tratamiento de la oncocercosis o ceguera de río". Desde la ivermectina actúa para evitar que el gusano adulto de la producción de microfilarias, debe administrarse una sola vez o dos veces al año. |
Propiedades químicas | Sólido cristalino |
Iniciador | Merck (EE.UU.) |
Usa | Semi-sintético derivado de la abamectina; consta de una mezcla de no menos de 80% de componente B1a y no más del 20% de componente B1b. Antihelmintic (Onchocerca) |
Usa | Inhibidor de beta-lactamasa de antibióticos. |
Usa | Antiparasitario |
Usa | El modulador allosteric positiva de la α7 del receptor de acetilcolina nicotínicos neuronales; también modula el glutamato y GABA-activa los canales de cloruro. |
Usa | Semi-sintético derivado de la abamectina; consta de una mezcla de no menos de 80% de componente B1a y no más del 20% de componente B1b. Antihelmíntico (Onchocerca). |
Indicaciones | La ivermectina (Mectizan) actúa sobre el parásito inhibidor específico de glutamato de cloruro de gated filogen�icamente canales que están relacionados con el pájaro de GABA-gated canales de cloruro. La ivermectina ocasiona hyperpolarization parásito de la membrana celular y parálisis muscular.a dosis altas puede potenciar el GABA-gated canales de cloruro. No cruzar la barrera hematoencefálica y por lo tanto no tiene ninguna acción paralítica en los mamíferos, ya que el GABA regulada la transmisión se produce sólo en el sistema nervioso central (SNC). La ivermectina es administrado por vía oral y subcutáneo de las rutas. Éste es rápidamente absorbido. La mayoría de la droga se excreta inalterada en las heces. La vida media es de aproximadamente 12 horas. |
Preparación | La síntesis de la ivermectina consiste en la hidrogenación de la natural de Avermectina B1 (abamectina) en la vinculación de doble enlace C-22 y C-23. Esto se traduce en una mezcla de dos homólogos, 22, 23-dihydroavermectin B1a (H2B1a) y 22, 23-dihydroavermectin B1B (H2, B1B). La nomenclatura y b- se refiere a la presencia de la C-25, ya sea de una cadena lateral butílico secundario o un grupo de isopropilo, respectivamente. Las actividades biológicas de H2B1a y H2B1b son similares. La separación de gran escala de los dos homólogos no es práctico, y, por lo tanto, la ivermectina es comercializado como una mezcla de H2, B1A (>80%) y H2, B1b (<20%). |
La función terapéutica | Antiprotozoario |
Actividad antimicrobiana | También es activo contra O. volvulus y otros gusanos filaria, pero el efecto es principalmente dirigida contra las larvas formularios (microfilarias). Único entre los agentes de antihelmíntico exhibe actividad contra algunos ectoparásitos, incluido el Sarcoptes scabiei. |
La actividad biológica | Allosteric positivo modulador de la α 7 receptor de acetilcolina nicotínicos neuronales y de la purinergic P2X 4 receptor. Antihelmintic. También se modula el glutamato y GABA-activa los canales de cloruro. Potencia la glicina-gated corrientes en bajas concentraciones (30 nM). |
Mecanismo de acción | Dos mecanismos de acción están pensadas para participar en la acción de IVM. La primera es una acción indirecta en el que la motilidad de microfalaria es reducido, lo cual permite que las células citotóxicas de host para adherirse al parásito, resultando en la eliminación del host. Esta acción puede ocurrir en virtud de la capacidad de IVM para actuar como un ácido γ-aminobutyric agonista (GABA) o como un inductor de iones de cloruro de afluencia, conduciendo a hyperpolarization y parálisis muscular. El flujo de iones cloruro parece ser el mecanismo más plausible. Recientemente se ha demostrado que el IVM se une irreversiblemente a la glutamato-gated canal de cloruro de el nematodo Haemonchus contortus, mientras que el canal está en una conformación. El enlace a continuación, permanece bloqueada en la conformación abierta, permitiendo que los iones a atravesar la membrana, que conduce a la acción paralítica de IVM. El resultado de esta acción es un rápido descenso en microfilarial concentraciones. Una segunda acción de IVM conduce a la degeneración de microfilarias en el útero. Esta acción se traduciría en menos de microfilarias de liberarse de la hembra de gusanos, y ocurre durante un largo periodo de tiempo. La presencia de degenerado microfilarias en el útero, evita la fecundación y la producción de microfilarias. |