La enoxacina es un agente antibacteriano utilizado en el tratamiento de Enteritis gastroCAS 74011-58-8

No. de Modelo.
74011-58-8
temperatura de almacenamiento
+25ºc.
requisito de calidad
control de calidad estricto
Paquete de Transporte
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Especificación
100% raw material
Marca Comercial
Widely
Origen
China
Capacidad de Producción
1000kg/lun
Precio de referencia
$ 13.50 - 45.00
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Descripción de Producto

Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
Descripción Enoxacino es un amplio espectro, la clase de quinolona agente antibacteriano, estrechamente relacionado estructuralmente con el ácido nalidíxico. El suero vida media (6.2 hrs.) y la recuperación urinaria (70%) son considerablemente mayores que las de otros nuevos agentes de esta clase, como la norfloxacina (10) y anteriormente mencionado, la ciprofloxacina.
Descripción Enoxacino es un antibiótico de fluoroquinolona.  Es activo contra aislamientos clínicos de una variedad de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, incluyendo el  S. aureus,  E. coli,  K. pneumoniae,  P. aeruginosa y  S. marcescens (MIC50s = 1, 0.12, 0.25, 0.5 y 1 mg/L, respectivamente).  Enoxacino inhibe el  S. aureus ADN girasa superenrollamiento actividad y el ADN de la topoisomerasa IV decatenation (IC50s = 126 y el 26,5 μg/ml, respectivamente).  Aumenta la supervivencia en modelos de ratón de  S. aureus sistémica,  E. coli,  K. pneumoniae,  P. aeruginosa, y la  infección por S. marcescens ED50 los valores de 15.1, 2.2, 4.1, 120,3 y 7.6 mg/kg, respectivamente.  Enoxacino (4 y 8 mg/kg/día) reduce el crecimiento del tumor en un 143B osteosarcoma humano modelo de xenoinjerto de ratón.  Las fórmulas que contengan enoxacino han sido utilizados en el tratamiento de infecciones del tracto urinario y la gonorrea.
Propiedades químicas Off-White sólido amarillo pálido
Iniciador Dainippon (Japón)
Usa Un antibacteriano fluororquinolone utiliza para tratar infecciones del tracto urinario y la gonorrea.
Usa Un antibacteriano flurorquinolone utiliza para tratar infecciones del tracto urinario y la gonorrea.
Usa Enoxacino es un agente antibacteriano utilizado en el tratamiento de la GASTRO Enteritis infecciosa como diarrea, infecciones del tracto respiratorio, la gonorrea, infecciones del tracto urinario. Es un bactericida y su modo de acción depende de bloqueo de la replicación del ADN bacteriano mediante el enlace a una enzima llamada ADN girasa.
Definición ChEBI: 1,8-naphthyridine derivado que es de 1,4-dihidro-1,8-naphthyridine con un grupo etilo en la posición 1, un grupo carboxy en la posición, un 3-oxo sustituent en la posición 4, el sustituyente fluoro a las 5 posiciones y un piperazin-1-yl grupo en el 7 de p sition. Un antibacteriano, se utiliza en el tratamiento de infecciones del tracto urinario y la gonorrea.
El proceso de fabricación 2,6-dicloro-3-nitropyridine ha reaccionado con N-ethoxycarbonylpiperazine dar 6-cloro-2-(4-ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-3-nitropyridine. El producto, sin necesidad de purificación, estaba climatizada con solución etanólica de amoniaco en un tubo sellado a 120°-125°C para dar 6-amino-2-(4-ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-3- nitropyridine (mp 132°-134°C), que fue tratada con anhídrido acético en ácido acético para dar 6-acetylamino-2-(4-ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-3- nitropyridine (mp 168°-169°C). Este compuesto fue hidrogenados como catalizador en la presencia de un 5% de paladio en emisiones de carbono en el rendimiento de ácido acético al 3-amino-6- acetylamino-2-(4-ethoxycarbonyl-1-piperazinyl)piridina. El obtuvo 3- derivados de aminoácidos, sin más, purificación, se disolvió en una mezcla de etanol y el 42% tetrafluoroboric ácido, y esta solución se ha añadido una solución de nitrito isoamyl en etanol por debajo de 0°C con la agitación de 20 minutos más tarde, el éter fue agregado a la solución. El precipitado resultante fue recopilada por filtración y lavarlo con una mezcla de metanol y el éter y luego con cloroformo para producir 6-acetylamino-2-(4-ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-3- la piridina diazonium tetrafluoroborate; mp 117°-117.5 °C (DEC).
Una suspensión de la diazonium sal en el tolueno se calienta gradualmente y se mantiene a 120°C (baño temp.) durante 30 minutos con agitación. Después de la evaporación del disolvente bajo presión reducida, el residuo alcalino se hizo con un 10% de carbonato de sodio y luego se extrae con cloroformo. El cloroformo extracto seco a lo largo de carbonato de potasio anhidro. Después de la evaporación del disolvente, los residuos de la cristalina fue recristalizado de acetato de etilo para dar 6- acetylamino-2-(4-ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-3-fluoropyridine (mp 132°- 133°C). El 3-derivado de la fluoroscopia fue hidrolizada con una mezcla de 15% de ácido clorhídrico y metanol (1:2 v/v) para dar 6-amino-2-(4- ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-3-fluoropyridine. Este compuesto fue tratada con éter ethoxymethylenemalonate a 130°-140°C para dar N-[2-(4- ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-3-fluoro-6-pyridinyl]aminomethylenemalonate (mp 144°-145°C) y luego el producto fue cyclized calentando a 255°C para dar etil 7-(4-ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-6-dihidro-1,4-fluoro-4-oxo-1,8- naphthyridine-3-carboxilato (mp 279°-281°C).
Preparación de 1-etil-6-dihidro-1,4-fluoro-4-oxo-7-(1)-1,8-piperazinyl- naphthyridine-3-ácido carboxílico y sales de adición de ácido de la misma.
Ethyl 7-(4-ethoxycarbonyl piperazinyl-1)-6-dihidro-1,4-fluoro-4-oxo-1,8- naphthyridine-3-carboxilato fue suspendido de la dimetilformamida (10 ml) y a la suspensión fue agregado el carbonato de potasio (0.53 g). Después de la mezcla se mantuvo en 60°C durante 10 minutos con la agitación, de yoduro de etilo (1,2 g) fue agregado a la solución. La mezcla se agita durante 2 horas a 60°-70°C. La mezcla de reacción se concentró a sequedad bajo presión reducida, y el agua fue agregado a los residuos. Después de la extracción con cloroformo, el cloroformo extracto seco a lo largo de carbonato de potasio anhidro. Después de retirar el cloroformo por destilación, el precipitado resultante fue recristalizado desde una mezcla de diclorometano y n-hexano para dar a 0,89 g de etilo 1-etil-6-dihidro-1,4-fluoro-4-oxo-7-(4-ethoxycarbonyl-1- piperazinyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxilato (mp 171°-173°C). Una mezcla de lo anterior éster etílico (0,8 g), el 10% de hidróxido de sodio (6 ml) y el etanol (2 ml) fue refluxed calentando durante 3 horas. Después de refrigeración, la solución fue ajustado a pH 7.0-7.5 con 10% de ácido acético. El precipitado fue recopilada por filtración, lavado con etanol y recristalizado desde una mezcla de etanol de la dimetilformamida y dar a 0,57 g de 1-etil-6--dihidro-1,4-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8-naphthyridine-3-ácido carboxílico. El punto de fusión 220°-224°C.
Los preparados de ácido carboxílico (0,2 g) así obtenido fue disuelta en un 5% de ácido clorhídrico, y la solución concentrada a sequedad bajo presión reducida. El residuo se cristalizó con el agua de clorhidrato de dar una de las (0.21 g), m.p. superiores a 300°C. Por otro lado, la libre de ácido carboxílico (0,2 g) fue disuelta en un 7% methanesulfonic solución ácida en calefacción. Después de refrigeración, el precipitado fue recristalizado desde metanol diluido para dar una sal del ácido methanesulfonic ácido carboxílico (0.22 g), mp por encima de 300°C (DEC).
Libre de ácido carboxílico (1.0 g) se calienta a disolver en etanol y luego se agregó a la solución de ácido acético (1.0 ml). Después de la mezcla se enfría, el resultado de cristales fueron recogidos y recristalizado desde el etanol para dar el ácido acético sal del ácido carboxílico (0.93 g), MP 228°-229°C.
La función terapéutica Antibacteriana, Antiinfective
Las aplicaciones farmacéuticas Un 1,8 naphthyridone derivado disponible como un fármaco oral. Presenta buena actividad in vitro contra muchas especies de enterobacterias. Es inactivo contra Ps. aeruginosa, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter y Mycobacterium spp., así como de los anaerobios, y ureaplasmas clamidias.
Es bien absorbido y distribuido ampliamente cuando se administra oralmente. La absorción no es afectada significativamente por la comida, pero la ranitidina, sucralfato y algunos antiácidos o suplementos minerales pueden interferir con su absorción. Después de repetidas dosis de 400 mg cada 12 h durante 14 días, el promedio de los niveles plasmáticos máximos alcanzar 3.5-4.5 mg/L, un estado de equilibrio se logra en 3-4 días.
Uso clínico. 1-etil-6-dihidro-1,4-fluoro-4-oxo-7-(1)-1,8-piperazinyl- naphthyridine-3-ácido carboxílico (Penetrex) es una quinolona con actividad antibacteriana de amplio espectro que se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones del tracto urinario y las enfermedades transmitidas sexualmente. Enoxacino ha sido aprobado para el tratamiento de uretritis gonocócica sin complicaciones y también ha demostrado ser eficaz en el chancroide causada por Haemophilus ducreyi. Una sola dosis de 400 mg se utiliza para estas indicaciones. Enoxacino también está aprobado para el tratamiento de complicaciones agudas (crónica) y (complicado) infecciones del tracto urinario. Enoxacino se absorbe bien después de la administración oral. Enfoques de la biodisponibilidad oral del 98%. Las concentraciones de la droga en los riñones, próstata, cuello del útero, trompas de Falopio, y el miometrio normalmente superan a los que en el plasma. Más del 50% de la droga se excreta inalterada en la orina. El metabolismo, en gran medida catalizadas por enzimas del citocromo P450 en el hígado, representa el 15% al 20% de la dosis administrada oralmente de enoxacino. La relativamente corta semivida de eliminación de enoxacino dicta dos veces al día dosis para el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Algunas de las isoenzimas del citocromo P450, como de la CYP 1A2, son inhibidas por enoxacino, lo cual puede provocar interacciones importantes con otras drogas. Por ejemplo, enoxacino ha sido reportado para disminuir la teofilina de minas, provocando el aumento de los niveles plasmáticos y el aumento de toxicidad. Enoxacino formas quelatos insolubles con iones de metales divalente presente en los antiácidos y hematinics que reducen su biodisponibilidad oral.
Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
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