Descripción | Tirzepatide (LY3298176) fue desarrollado como un agonista de la dual GLP-1 y a ambos polipéptido inhibitorio gástrico (GIP) receptores (Frias et al., 2023). Similar a GLP-1 y GIP es una hormona incretin que funciona para inducir la secreción de lin insu. |
La farmacología | Tirzepatide es un vez por semana GIP (dependiente de glucosa en el polipéptido sulinotropic receptor) y GLP-1 (glucagón, péptido-1) como agonista del receptor que integra las acciones de ambas incretins en una sola molécula de la novela. GIP es una hormona que puede complementar los efectos de la GLP-1 agonistas del receptor. En modelos preclínicos, GIP ha demostrado disminuir la ingesta de alimentos y aumentar el gasto de energía, por tanto, resultando en reducciones de peso, y cuando se combina con GLP-1 agonism receptor, puede resultar en mayores efectos en los marcadores de la disregulación metabólica tales como el peso corporal, la glucosa y lípidos. Tirzepatide se encuentra en fase 3 desarrollo de los adultos con la obesidad o sobrepeso con comorbilidad relacionados con el peso y está actualmente bajo revisión reglamentaria como tratamiento para adultos con diabetes tipo 2. También está siendo estudiado como tratamiento potencial para la esteatohepatitis no alcohólica (EHNA) y la insuficiencia cardiaca con fracción de eyección preservada (HFpEF). Los estudios de tirzepatide en apnea obstructiva del sueño (AOS) y la morbilidad/mortalidad en la obesidad son planificadas. |